185395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karboximid-amid-származékok előállítására
(19) HU SZABADALMI (H) 185 395 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS , ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 80. 12. 12. (21 ) (2978/80) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: NL 79. 12. 12. (79.08922) A közzététel napja: (41) (42) 84. 03. 28. Megjelent: (45) 88.04.20. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZÖ4 C 07 C 123/00 Szabadalmi Tár. ' M__tulajdon^-^ Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) ir. PANNEMAN Harm Jan, vegyész, Oss, NL AKZO N. V., Arnhem, NL (54) ELJÁRÁS ÚJ KARBOXIMID-AMID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új I általános képletű karboximid-amid-származékok — a képletben n és m értéke 1 vagy 2, Xés Y hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxi- vagy -NRxRy általános képletű csoportot jelentenek, és az utóbbiakban Rx és Ry jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-fenil-szulfonilcsoport, továbbá R jelentése (a) vagy (b) képletű csoport, és ezekben Rí és R2 hidrogénatomot vagy hidroxi-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1—5 szénatomot tartalmazó alifás aciloxi- vagy aminocsoportot jelentenek -, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy a) Rí helyén hidrogénatomot hordozó I általános képletű vegyületek előállítására valamely II általános képletű nitrilvegyületet — a képletben m, n, X és Y jelentése a fenti - valamely III általános képletű vcgyii-X lettel — a képletben R2 jelentése a fenti — vagy az utóbbi valamelyik savaddíciós sójával reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületet — a képletben m, n, X, Y és R! jelentése a fenti, míg Z oxigénvagy kénatomot jelent és Ro jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport - vagy valamelyik savaddíciós sóját valamely III általános képletű vegyülettel - a képletben R2 jelentése a fenti - vagy az utóbbi valamelyik savaddíciós sójával reagáltatunk, vagy c) valamely VI általános képletű vegyületet - a képletben X, Y, m, n és Rj jelentése a fenti — valamely III általános képletű vegyülettel — a képletben R2 jelentése a fenti - vagy az utóbbi valamelyik savaddíciós sójával reagáltatunk, és kívánt esetben egy így kapott, R! és/vagy R2 he’yén hidroxilcsoportot hordozó I általános képletű vegyületet alkilezünk vagy acilezünk és/vagy optikai en intiomerjeire szeparálunk, ha racém keveréket kapunk és/vagy gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. Az I általános képletű vegyületek a vérlemezkék aggregálódását gátolják és a szív összehúzódását is kedvezően befolyásolják. Y
