185329. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolon-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)

81. 12. 18.

(21) (3867/81) '

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

GB 80. 12. 19.

(8040 732)

A közzététel napja: (41)

(42) 84.01.28.

Megjelent: (45) 88. 03.

10.

(11185 329

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 215/22

^TTalálmányTT^

Szabad»'"1' Tár. /)

V* tulajdon^—

Feltalálóik): (72)

GOLDSWORTHY John, vegyész, North Ascot, ROSS William James, vegyész, Lightwater, VERGE John Pomfiet, vegyész, Henley-on-Thames. GB

Szabadalmas: (73)

Lilly Industries Ltd., London, GB

{54) ELJÁRÁS KINOLON-SZÂRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol n jelentése 0, 1 vagy 2;

R1 jelentése 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-,

alkil-tio-, trifluormetil-csoport, halogénatom vagy nitrocsoport;

R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelenthetnek —

és sói előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol n, R1 és R2 jelentése a fenti -a) malonsawal reagáltatjuk R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, majd R3 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületek előállítására a kapott vegyületet észterezzük: vagy

b) R3P3 = CHCOOR3 általános képletű iliddel vagy (1) általános képletű foszfonáttal reagáltatunk - ahol R és R3 jelentése a fenti — és adott esetben az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületek előállítására deészterezzük.

Az (I) általános képletű vegyületeket akut túlérzékenységi állapotok kezelésére használjuk.

(RO^P-CHj-COOR3 (1) 0