185321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás farmakológiailag hatásos enkefalin analógok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 10. 19. (21) (3038/81) 1 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 C 103/52; C 07 K 7/12 A bejelentés elsőbbsége: (33) (32) US 80. 10. 20. (31) (198 896) A közzététel napja: (41) (42] 84.01.28. ( Szabadalmi Tár. ' ) Megjelent: (45) 88.03. 10. HD185 321 Feltaláló(k): (72) GESELLSCHEN Paul David, biokémikus, Indianapolis, SHUMAN Robert Theodore, biokémikus, Greenwood, Indiana, US Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS FARMAKOLÓGIAILAG HATÁSOS ENKEFALIN ANALÓGOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT 0 II A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű enkefalin analógok és gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sói előállítására - ebben a képletben h—Tyr—A—Gly—N—(pHII-C-B A jelentése D-alanilcsoport; X jelentése klór-, bróm-, jódatom, 1-3 szénCH0 X atomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport vagy 1—2 szénatomos alkoxicsoport; —B-Z együttesen L-(N-metil)-metionin-amid- vagy L-fenil-glicin-amid-csoportot jelentenek — vonatkozik. A találmány szerinti eljárást az jellemzi,, hogy valamely megfelelően védett (1) általános képletű vegyü(1) X Ietből a védőcsoportokat egy arra alkalmas reagenssel lehasítjuk, majd kívánt esetben a gyógyászatban alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. Az új peptidszármazékoknak analgetikus hatásuk van és azokat orális vagy parenterális gyógyszerkészítmények hatóanyagaként lehet alkalmazni.
