185243. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-4-karbonsav-származékok előállítására
SZABADALMI ("1185 243 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 02. 20. (21) (416/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 80. 02. 23. (P 30 06 888.3) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28. Megjelent: (45) 87. 11. 28. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 501/38; C 07 D 501/46; C 07 P 501/56 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. BLUMBACH Jürgen, vegyész, Frankfurt/Main, Hoechst AG., Frankfurt/Main, DE dr. DÜRCKHEIMER Waller, vegyész, Haltershcim/Main, dr. SEEGER Kari, állatorvos. llofhcim/Taunus, DE (54) ELJÁRÁS CEFEM-4-KARBONSAV-SZÁ RM AZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyülelek - ahol X jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, Y jelentése halogénatom, előnyösen klóralom, Z jelentése azidocsoport, adott esetben aminokarbonilcsoporttal szubsztituált piridiniumcsoport, vagy S-Het általános képletű csoport, ahol Hét jelentése 5 tagú, a nitrogénatom mellett adott esetben további heteroatomokként nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely adott esetben egyszer vagy kétszer lehet szubsztituálva vagy 6 tagú, adott esetben egészen vagy részben hidrogénezett 2-3 nitrogénatomol tartalmazó heterociklusos gyűrű, amely adott esetben egyszer vagy kétszer lehet helyettesítve, A jelentése hidrogénatom, fiziológiailag elfogadható kation, előnyösen trietilammóniumion - előállítására. A találmány szerint valamely (II) általános képletű laktámot valamely (III) általános képletű karbonsavval vagy aktivált származékával reagáltatnak és a kapott (II) általános képletű vegyületben adott esetben R1 védőcsoport jelentése esetén az R1 csoportot ismert módon lehasítják, az X' csoportot, ha jelentése X-től eltérő, hidrogenolízissel vagy hidrolízissel X-é alakítják és Z' csoportot, ha jelentése Z-től eltérő, Z tartalmú nukleofil szerrel Z-vé alakítják. Az R1 csoport lehasításának és az X' és Z' csoportok X-é. illetve Z-vé alakításának sorrendje tetszőlegesen felcserélhető. Az (I) általános képletű vegyületeket bakteriális fertőzések legyőzésére alkalmas gyógyászati készítmények hatóanyagaként alkalmazhatják.
