183985. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oktahidro-indolo[2,3-a]kinolin-észter származékok előállítására

(19) HU tïW

...«*• ': >

**-:■*!>$'. >:3ΧW ■ magyar? NÉPKÖZTÁRSASÁG

V */ '*v

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

: - ■;*sí"í r

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGALATI TALALMANY

* A bejelentés napja: (22) 79. 05. 31.

(21) (2137/82)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 09, 28. Megjelent: (45) 86. 09. 30.

<11> 183 985

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZOj

C 07 17 471/14

Tíi £

Feltalálóik}: (72)

iir. S7Únlay Csaba. 24%. Sápi János, 2%, dr. Kalaus György, 21",.. oki vegyészmérnökök, dr. Gazdag Mária. oki. gyógyszerész, 3%„ dr. Szabó Lajos. oki. vegyész. 23%, Danesi Lajos, oki. vegyész, 14%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész. 13%, Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54)

ELJÁRÁS ÍJJ OKTAHIDRO-INDOLO|2,3-/i|KINOLIZlN-ÉSZTER-SZÁRIVIAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás új Va és/vagy Vb általános képletű oktahidro - indolo[2,3-í/]kinolizin -észter - származékok - mely képletben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése etilcsoport - és gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, oly módon, hogy

valamely II általános képletű hcxahidro - indolo[2,3-í/]kinolizinium - vegyületet - mely képletben R2 jelentése az Va és/vagy Vb általános képletű vcgyiiletnél megadottakkal egyező és X jelentése savmaradék - valamely III általános képletű metilénmalonsavdiészter-származékkal - mely képletben R1 jelentése az Va és/vagy Vb általános képletnél megadottal egyező - bázikus katalizátor jelenlétében rcagáltatunk, a kapott új IVa és IVb általános képletű hexahidro-indolo[2,3-a]kinoliziniumészter-származékot - mely képletben R1, R2 és X jelentése az előzőekben megadottakkal egyező - katalitikusán hidrogénezzük, és kívánt esetben a kapott Va és Vb általános képletű vegyületeket szétválasztjuk és/vagy kívánt esetben gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sókká alakítjuk.

Az új Va és Vb általános képletű vegyületek önmaguk is biológiailag aktívak, nevezetesen a központi idegrendszerre hatnak, tankvilláns, értágító cs fekélyellenes hatással rendelkeznek, továbbá értékes közbenső termékei a gyógyhatású vinkaminsav- és apovinkaminsav-észterek előállítási eljárásaiban.

R-000

tfooc''

CH

r’ooc C00R1

77b