183751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4,-diszubsztituált 1,2,3-oxadiazol-2-oxidszármazékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ”183 751 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81.12.18. (21) 3861/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 80.12.18. (P 30 47 730.6) A közzététel napja: (41) (42) 83.08.29. Megjelent: (45) 1986.11.28. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 D 271/08; Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) jdr. SCHÖNAFINGER Kari, vegyész, dr. BEYERLE Rudi, vegyész, Cassella AG.. Frankfurt/Main, DE ■ dr. MOGILEV Anton, orvos, dr. NITZ Rolf-Eberhard, orvos, Frankfurt; t dr. BOHN Helmut, biológus, dr. JUST Melitta, állatorvos, Schöneck; dr. MARTORANA Piero A., állatorvos, Bad Homburg. DE ELJÁRÁS 3,4-DISZUBSZTITUÁLT l,2,5-OXADLAZOL-2-OXID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 3,4-szubsztituált l,2,5-oxadiazol-2-oxidok és savaddíciós sóinak előállítására, a képletben R jelentése egy —NHR1, —NR2R3, -NHR'HDR3, —NHRX^OR6 vagy egy —NX általános képletű csoport, ahol R* jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport vagy 4—-7 széntatomos cikloalkilcsoport, R2 és R3 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése egy — C„H2„ -képletű alkiléncsoport, ahol n jelentése 2, 3 vagy 4, R5 jelentése egy—CmH2m-képletű alkilén-csoport, ahol m jelentése 1, 2, vagy 3, R6 jelentése —NH2 vagy egy —OR2 képletű csoport, melyben R2 jelentése a fenti, X jelentése — (CH2)„-, — (CH2)2—O—(CH2)2-vagy —(CH2)2—NR2—(CH2)2-képletű csoport, ahol R2 jelentése a fenti és p értéke 4, 5 vagy 6, oly módon, hogy egy (II) általános képletű hidroxamoilkloridot, a képletben R jelentése a fenti, egy oldó- vagy diszpergálószerben 0—50 °C közötti hőmérsékleten ke„J J-,, <y-o"0 (1) 1. reakcióvázlat 2R—C0—C—Cl bázis HO« -!HC1 «1J-« - ^-0-(II) (1) 2. reakcióvázlat f + HR CH2-C-O (III) (IV) —— H3CCOCH2COR (V) 3. reakciávázlat HN0, Ç0R H3CCO—C—NOH (VI) (V) 4. reakciávázlat HCOhR7 + HR ----------=—-1 -HR7 H^-C0R MOH NOH (VII) (IV) (Vili)
