183749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új guanidin-származékok előállítására
(19) HU LÇAGYAR népköztársaság ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Feltalálóik): (72) * 54 NAFISSI-VARCHEI Mohammad Mehdi, vegyész, North Caldwell N. J. US SZABADALMI (11> 183749 LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 10. 12. (21) 3834/81 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: yg gQ jq 20 (31) (198.424) C 07 C 129/12; C 07 D 211/18; C 07 D 295/04 A közzététel napja: (41) (42) 83. 06. 28. í _ Szabadalmi Tár. J Megjelent: (45) 87. 07. 31. Szabadalmas: (73) Schering Corporation, Kenilworth, New Jersey, US A nemzetközi bejelentés száma: PCT(EP81) 00163 A nemzetközi közzététel száma: WO 82/01367 (54) ELJÁRÁS ÚJ GUANIDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletü új guanidin-származékok és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására; a képletben R1 jelentése halogénatom, nitro- vagy aminocsoport vagy —NHCOR8 általános képletű csoport, R3 jelentése egy vagy több szulfo-, szulfo-oxi-, piperazinil-, piridilcsoporttal, —COOR10 vagy (a) általános képletű csoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R5 jelentése R14Z— általános képletű csoport vagy R4 jelentése R14Z— általános képletű csoport és R5 jelentése hidrogénatom; a fenti csoportokban R8 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R10 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R12 és R13 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy (c) általános képletű csoportot jelent, utóbbiban Ru 1—4 szénatomos alkilcsoport; ru 1 _4 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot és Z oxigén- vagy kénatomot vagy szulfinilcsoportot jelent. Az eljárás szerint megfelelő izotiokarbamidot megfelelő aminnal reagáltatunk. Az új vegyületeknek féregellenes hatásuk van.