183704. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfinilcsoporttal szubsztituált imidazo[4,5-b] piridinek és-pirimidinek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI "» 183704 LEÍRÁS Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 81. 11. 25. (21) 3523/81 osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 471/04; C 07 D 473/00 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: DE 80. 11.26. (31) (P 3044497.4) A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. í Szabadalmi Tár. ' . , '^L^Tulajdon^-/X Megjelent: (45) 87. 04. 10. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. REIFFEN Manfred, vegyész, Biberach an der Riss, DE Dr. Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, DE (54) ELJÁRÁS SZULFINILCSOPORTTAL SZUBSZTITUÁLT IMIDAZO[4,5-b] PÏRIDINEK ÉS -PIRIMIDINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az I általános képletű imidazo[4,5-b]piridinek és -pirimidinek, valamint lH-tautomerjeik előállítására. Az I általános képletben R] halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkiltio- vagy alkilszulfinilcsoportot jelent, Rí egy 1—4 szénatomos alkilszulfinilcsoportot vagy egy 2—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, amely végállásban 1—4 szénatomos alkilszulfinil-, 7—9 szénatomos fenil-alkilszulfinil-, adott esetben 1—3 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportokkal és/vagy halogénatomokkal mono-, di- vagy triszubsztituált fenilszulfinilcsoporttal vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportokkal és/vagy halogénatomokkal mono- vagy diszubsztituált nitrofenil-szulfinilcsoporttal van szubsztituálva, és X —CH-csoportot vagy egy nitrogénatomot jelent, de ha R2 alkilszulfinilcsoport, R, alkiltiocsoporttól eltérő. Az új eljárás szerint az I általános képletű vegyületet az eddiginél tisztábban és nagyön jó kitermeléssel kapjuk, ha egy II általános képletű vegyíiletet — ebben a képletben R, és X a fenti jelentésük, és R3 1—4 szénatomos alkiltiocsoportot vagy egy 2—3 szénatomos alkoxicsoportot jelent, amely végállásban 1—4 szénatomos alkiltiocsoporttal, 7—9 szénatomos fenil-alkiltiocsoporttal, adott esetben 1—3 szénatomos alkil- vagy 1—3 szénatomos alkoxicsoportokkal és/vagy halogénatomokkal mono-, di- vagy triszubsztituált feniltiocsoporttal vagy adott esetben 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy halogénatomokkal mono- vagy diszubsztituált nitrofenil-tiocsoporttal van szubsztituálva — oldószerben és egy puffer jelenlétében —10 és + 80°C között, 0—10 pH-tartományban brómmal vagy hipobromittal oxidálunk.
