183652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biciklusos vegyületek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI l11) 183652 LEÍRÁS Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 81. 10. 29. (21) 3176/81 osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 C 103/52 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP 80.10.31. (154394/1980) 81. 04. 28. (64371/1981) A közzététel napja: (41) (42) 83. 12. 28. ( _ Szabadalmi Tár. ' Megjelent: (45) 87. 03. 30. Feltalálóik): (72) OKA Yoshikazu, vegyész, Hyogo, NISHIKAWA Kohei, vegyész, Kyoto, MIYAKE Akio, vegyész, Osaka, IP Szabadalmas: (73) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS BICIKLUSOS VEGYÜLETEK ELŐÁLLfÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új, biciklusos vegyületek vagy azok gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására. A képletben R1 és RJ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy amino-(4 szénatomos)-alkil-csoport, mely lehet szubsztituálatlan vagy benziloxi-karbonil-csoporttal szubsztituált, R5 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy fenil-(l—4 szénatomos)-alkil-csoport, mely lehet szubsztituálatlan, vagy 1—3 halogénatommal, 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoporttal vagy hidroxilcsoporttal lehet szubsztituálva a benzolgyűrűn, R6 jelentése hidroxilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, vagy monoalkilaminocsoport, melyekben az alkil rész 1—4 szénatomos, m és n jelentése 1 vagy 2, L jelentése L-konfiguráció, * jelentése S- vagy R-konfiguráció, ha a megfelelő szénatom aszimmetrikus. Az (I) általános képletű vegyületeknek gátló hatása van az angiotenzint átalakító enzimre, a kinázra és az enkephalinázra, ezért a magas vérnyomás gyógyítására használhatók. R1 f f Î CH—NH-CH-C-R6 I « , W (CH2)mCOOR3 (I)
