183579. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az L-arginil-L-lizil-L-aszparagil-L-valil-L-triozin pentapeptid előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 11,1183579 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81.09.16. (21)2671/81 A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 86. 12. 12. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 C 103/52 Feltalálóik): (72) NYÉKI Györgyné, oki. vegyész, 34% dr. KISFALUDY Lajos, oki vegyészmérnök, 28% dr. SCHÖN István, oki. vegyész, 28% Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest dr. SZEPESI Gábor, oki. gyógyszerész, 5% dr. GAZDAG Mária, oki. gyógyszerész, 5%, Budapest (54l ELJÁRÁS AZ L-ARG 1NIL-L-LIZIL-L-ASZPARAGIL-L-VAL1L-L-TIROZIN PENTAPEPTID ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az L-arginil-L-Iizil-L-aszparagil-L-valil-L-tirozin pentapeptid (TP—5) előállítására oldatban történő lépésenként lánchoszszabbítás útján, amelynek során az egyes kapcsolási lépésekben az L-valin, L-aszparaginsav illetve L-lizin amino-végi védőcsoportjaként benziloxikarbonil-csoportot, az L-aszparaginsav /f-karboxilcsoportjának védelmére terc-butiloxi-csoportot, az L-lizin co-aminocsoportjának, valamint az utolsó kapcsolási lépésben az L-arginin amino-végi védőcsoportjaként pedig terc-butiloxikarbonil-csoportot alkalmazunk és az amino-végi védőcsoportot az egyes kapcsolási lépések után — az utolsó lépés kivételével — katalitikus hidrogénezéssel, az utolsó kapcsolási lépés után pedig az összes jelenlevő védőcsoportot trifluorecetsavas kezeléssel távolítjuk el. Ily módon káros mellékreakciók nélkül igen tiszta terméket kapunk.
