183479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6,7-dietoxi-1-(4-etoxi-3-hidroxi-benzil)-3,4-dihidro izokinolin előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS »’1183470 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 81. 06. 16. (21) 1768/81 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 D 217/20 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 83. 08. 29. Megjelent: (45) 86. 08. 28. Találmány / Szabadalmi Tár. ie. Fel találó (k): (72) dr. SZÁNTAY Csaba, 18%, dr. KALAUS György, 18%, dr. GYÖRY Péter, 7%, vegyészmérnökök, dr. DÁVID Ágoston gyógyszerész, 17%, Budapest, dr. SZEKERES László, 20%, dr. PAPP Gyula, 15%, orvosok, dr. UDVARY Éva biológus, 5%, Szeged Szabadalmas: (73) CHINCIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest KIJÁRÁS AZ ÚJ 6,7-DIETOXI-l-(4-ETOXI-3-HIDROXI-BENZII)-3,4-DIHIDROIZOKINOLIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Találmányunk tárgya eljárás az (I) képletű 6,7-dietoxi-l-(4-etoxi-3-hidroxi-benzil(-3,4- -dihidroizokinolin és fiziológiailag elfogadható sóinak előállítására, amelyre jellemző, hogy valamely (VI) általános képletű vegyilletet — mely képletben R1 jelentése hidrogenolitikusan lehasítható csoport, előnyösen benzil-csoport, R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport — hidrolizálunk, a kapott (V) általános képletű vegyületet — mely képletben R1 jelentése a fent megadott — katalizátor jelenlétében (IV) képletű aminnal vagy sójával reagáltatunk, majd (III) általános képletű — mely képletben R1 jelentése a fent megadott — savamidot kondenzálószer, előnyösen foszfor-pentaklorid jelenlétében gyűrűzárással (II) általános képletű vegyületté, vagy sójává — ahol R' jelentése a fent megadott — alakítjuk, majd a (II) általános képletű vegyületet vagy sóját hidrogenolízissel az 1 általános képletű vegyületté alakítunk és kívánt esetben az (1) képletű vegyületet valamely fiziológiailag elfogadható sójává alakítjuk vagy sójából felszabadítjuk. A kapott (I) képletű vegyület és sói értékes fiziológiai hatásokkal, mindenekelőtt keringés-farmakológiai hatásokkal rendelkeznek.
