183382. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergolin származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

>) 183 382

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 81.

o

o

(21) 842/81

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

GB

80. 04. 03.

(80-11234);

A közzététel napja: (41) (42) 83.09. 28. Megjelent: (45) 86. 02. 28.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOa

mj w*%f*^*PPfwjJ

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Salvati Patricia, biológus, Caravaggi Anna Maria, állatorvos, Temoerilii Aldemio, vegyész, Bosisio Germano, vegyész, dr. Salle Enrico, biológus, Milánó, Sapini Osvaldo, vegyész, Gallarate, IT

Farmitalia C. Erba S. p. A., Milánó, IT

ELJÁRÁS ERGOLINSZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű ergolinszármazékok, a képletben Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport,

R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy 2—5 szénatomos alkenilcsoport,

R5 és R6 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, ciklohexil- vagy (CH2)nN(CH3)2 csoport, ahol n jelentése 1—5 közötti egész szám, azzal a feltétellel, hogy Rs és R6 nem lehet egyszerre (CH2)nN(CH3)2 csoport, valamint azok szerves vagy szervetlen savval képzett, farmakológiailag felhasználható addíciós sóinak előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, a képletben Rt, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű karbodiimiddel reagáltatunk, a képletben Rs és R6 jelentése a fenti, egy aprotíkus oldószer jelenlétében.

A találmány tárgya továbbá eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó antiprolaktin és antihipertenziv hatású gyógyszerkészítmények előállítására.

R5-N=c—N—R6

(III)