183323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 17,18-dehidro-aporin-kaminol-3',4',5'-trimetoxi-benzoát és származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

’183 323

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 81.02. 11. (21 ) (321/81)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 08. 29. Megjelent: (45) 86. 06. 30.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 461/00

Szabadalmi Tár. ' 5^-AJDON kJ/

Feltaláló(k): (72) Dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 9%, dr. Zsadon Béla, oki. vegyészmérnök, 8%, dr. Fekete György, orvos, 7%, Lőrincz Csaba, oki. gyógyszerész, 7%, Budapest, Galambos János, oki. vegyészmérnök, 4%, Érd, Zájemé Balázs Mária, oki. vegyészmérnök, 16%, dr. Forgách Lilla, orvos, 6%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10%, dr. Király Árpád, oki. gyógyszerész, 9%, dr. Király Árpádné, oki. gyógyszerész, 10%, dr. Szporny László, orvos, 7%, dr. Rosdy Béla, oki. biokémikus, 7%, Budapest

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54) ELJÁRÁS 17,18-DEHIDRO-APO VINKAMINOL-3 ’ ,4’,5 ’-TRIMETOXI-BENZOÂT

ÉS SAVADDÍCIOS SOI ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) képletűúj 17,18-dehidro-apovinkaminol-3’,4’,5’-trimetoxi-benzoát és savaddíciós sói előállítására oly módon, hogy ai a (III) képletű vegyületet az észtercsoportra nézve szelektív redukálószerrel, előnyösen egy komplex fémhidriddel reagáltatjuk, és a kapott (II) képletű vegyületet 3,4,5-trimetoxi-benzoesawal vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatjuk, és a kapott (I) képletű terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk, vagy

a2 a (II) képletű vegyületet 3,4,5-trimetoxi-benzoesavval, vagy annak acilezésre képes származékával reagáltatjuk, és a kapott (I) képletű terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk.

Az (I) képletű vegyület és sói a foszfodiészteráz enzim aktivitását gátolják, és főként kóros sejt-proliferációval járó bőrbetegségek gyógyítására használhatók.