183276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7Ó-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav-származékok ésezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

"183 276

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 80. 12. 23.

(21)(3106/80

osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 501/34; C 07 D 501/46

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: JP 80. 03. 04

80. 07. 08.

(31)

(26 112/80), (92 199/80)

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 07. 28. Megjelent: (45) 86. 06. 30.

( . Szabadalmi Tár ' )

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

Machida Yoshimasa, vegyész, Wako, Saito Isao, vegyész, Eisai Co., Ltd., Tokió, JP

Chafu, Nomoto Seiichiro, vegyész, Tokio, Negi Shigeto, vegyész, Kodaira, Ikuta Hironori, vegyész, Tokió, Kitoh Kyosuke, mikrobiológus, Kawagoe, JP

(54) ELJÁRÁS 7a-METOXI-CEF-3-EM-4-KARBONSAV-SZÂRMAZËKOK

ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 7ametoxi-cefalosporin-származékok — a képletben Rt jelentése (1—4 szénatomos alkanoil)-oxi-, karboxi(1—4 szénatomos alkil)-tio-csoport, vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l—4 szénatomos alkil)-csoporttal, karboxi-(l—4 szénatomos alkil)-csoporttal vagy N,N-di(l—4 szénatomosalkil)-amino-(l—4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített tetrazolil-tio-, tiadiazolil-tio- vagy oxadiazolil-tio-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport;

R3, R4, R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, (1—4 szénatomos alkanoil)oxi-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, halogénatomot, fenil-(l—4 szénatomos alkil)-oxi-csoportot, adott esetben klóratommal helyettesített (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-oxicsoportot vagy nitro-csoportot jelent — és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására.

Az (I) általános képletű vegyületek kiváló antibakteriális hatást mutatnak, ezért az ezeket hatóanyagként tartalmazó antibakteriális készítmények előállítása szintén a találmány tárgykörébe tartozik.