183263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-klór-prosztaglandin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 12. 09.

(21) 2949/80

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: DE 79. 12. 10.

(31)

(P 29 50 027.4)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIYATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 86. 12. 15.

111 183 263

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 C 177/00

Feítaláló(k): (72)

Dr. Skuballa Werner vegyész, dr. Radüchci Bernd vegyész, prof. dr. Vorbruggen Helmut vegyész, dr Eiger Walter endokrinológus, Nyugat- Berlin. WB

Szabadalmas: (73)

Schering AG, Nyugat-Berlin, WB, és Bergkatnen, DE

(54)

KI JÁRÁS 9-KLÓR-PROSZTAGLANDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás 1 általános képletű 9-klór-prosztaglandin származékok - a képletben a 9-helyzetű klóratom 0- vagy /3-helyzetű lehet,

Rr jelentése olyan - OR2 általános képletű csoport, amelyben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy olyan -NHR3 általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése hidrogénatom vagy valamely 1-4 szénatomos alifás karbon- vagy szulfonsavgyök,

A jelentése etilén- vagy cisz-etenilén-csoport,

B jelentése etilén- vagy transz-etenilén-csoport,

CH3

!

W jelentése hidroxi-metilén-csoport vagy —C

I

OH

csoport, amelyekben a hidroxilcsoportok tetrahidropiranii-csoporttal védve és a- vagy ß-helyzetűek lehetnek,

D és E együtt egy közvetlen kötést jelent, vagy D jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-5 szénatomos alkiléncsoport, amely fluoratommal szubsztituálva lehet,

E jelentése oxigénatom vagy egy közvetlen kötés, R4 jelentése szabad vagy tetrahidropiranil-csoporttal

szubsztituált hidroxilcsoport és R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport vagy halogén-fenil-csoport —

és amennyiben Rr jelentése hidroxilcsoport, ezek fiziológiásán elviselhető bázisokkal alkotott sóinak előállítást ra.

A találmány szerinti vegyületek vetélés kiváltására, ciklusszabályozására, szülés megindítására vagy hipertónia kezelésére alkalmas gyógyszerek készítésére használhatók.

Cl