183236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6ß-hidroxialkil- penicillánsav- származékok előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 10. 21. (21)(2552/80) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: (JS 79 IO. 22. (31) (86. 864) ' " 183 236 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 499/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45)86. 11. 20 O ^psTalá Szabadalmi Tár. Feltalálóik): (72) Kellogg Michael Stephen, vegyész, Waterford. Connecticut. US Szabadalmas: (73) Pfizer Inc., New York, N.Y., US t54) ELJÁRÁS ÚJ úfLlUDROXIALKIL-PENICILLÁNSAV-SZÁRIVlAZftKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az V általános képlett!, ahol Y jelentése R vagy R2, ahol R jelentése l-hidroxi-3-i'enil-propil-csoport vagy alkil-szulfoniloxi-melil-csoporl, ahol az alkilcsoport 1-4 szénatomot tartalmazhat, R2 jelentése R4-CH(OR3)- általános képletü csoport, ahol R, jelentése hidrogénatom, 1-4 vagy 16-18 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport, benzoil-, amino-benzoil- vagy tozilcsoport, R4 jelentése hidrogénalom, piridilesoport, fenilcsoport, benzilcsoport vagy fenil-etil-csoport, és n jelentése 0 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése R, akkor n jelentése 0, továbbá, ha Y jelentése R2, akkor n jelentése 2, új 6ß-hidroxi-alkil-penicilkinsav-szhrmazikok, valamint ezek gyógyászalilag elfogadható bázisokkal képzett addíciós sói és pívaloiloxi-melil-észlerének előállítására. A találmány szerinti vegyületek hatékonyan gátolják az egyes mikroorganizmusok által termelt P-laktamáz-enzimeket, továbbá megnövelik egyes P-laktámvázas vegyületek baktériumellenes hatását. Ys 0 (V)
