183218. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, antibakteriális 1,8-naftiridin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 09. 26. (21 ) 2356/80 (33) (32) T (31) A bejelentés elsőbbsége: JP 79. 39. 28. (126 223) A közzététel napja: (41) (42) 83.07.28. XMegjelent: (45) 86. 10. 30. <"> 183 218 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZQa í07D471/p4; ç Q7 D mm. líi * ; Feltalálóik): (72) Matsumoto Jun-iclii, Ikoma-slii, Nara-kçn, Takase Yoshiyuki, Amagasaki-shi, Hyogo-kcn, Nishimura Yoshiro, Neyagawa-shi, Osaka-fu, vegyészek, JP Szabadalmas: (73) Laboratoire Rogef B ellon, Neuilly sur Seine, FR (54) ELJÁRÁS ÚJ NAFTIR1DIN-SZÁRM AZ ÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, antibakteriális hatású I általános képletű 1,8-naftiridin-szárniazékok — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy metil-, etil- vagy propilcsoport —, valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Az eljárás abban áll, hogy a) valamely (a) általános képletű vegyületet — a képletben Y jelentése halogénalom vagy rövidszénlácú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-szulfinil-, rövidszénlácú alkil-szulfonil- vagy aril-szulfoniloxicsoport, és R, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — valamely (b) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a fenti, míg R2 hidrogénatomot vagy aminovédőcsoportot jelent — reagáltatunk, és ha termékként R, helyén rövidszénláncú alkilcsoportot és/vagy R2 helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal kezeljük és/vagy reduktív hasításnak vetjük alá, vagy b|) valamely (d) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rj, és R2 jelentése a fenti - diazotálunk, a kapott diazóniumsót fluor tartlalmú aniont leadó vegyület jelenlétében lebontásnak vetjük alá, és ha termékként Rj helyén rövidszénláncú alkilcsoportot és/vagy R2 helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal kezeljük és/vagy reduktív hasításnak vetjük alá, vagy b2) valamely (c) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rt és R2 jelentése a fenti, míg A' fluortartalmú aniont jelent — lebontásnak vetünk alá, és ha termékként R, helyén rövidszénlácú alkilcsoportot és/ vaj y R2 helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal ke; éljük és/vagy reduktív hasításnak vetjük alá, vagy ;) valamely (e) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a fenti, R'i hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és R2 hidrogénatomot vagy amino-védőcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy egyidejű jelentésük hidrogénatomtól eltérő — savval vagy bázissal kezelünk és/vagy reduktív hasításn^jí vetünk alá, és kívánt esetben az a) - c) eljárások valamelyike szerint előállított I általános képletű vegyületet megfelelő savval vagy bázissal végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk.
