183177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-laktám- antibiotikumok előállítására

{19} HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

183 177

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 80. 07. 11.

(21) (1749/80)

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO3

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: DE 79 07.13.

(31)

(P 29 28 344.1)

C 07 D 499/68; C 07 D 501/46: C 07 D 501/34

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 07. 28. Megjelent: (45) 87. 02. 20.

( Szabadalmi Tár. ‘ . )

Fel találó (ki: (72)

dr. Wetzel Bernd, dr. Woitun Eberhard, dr. Maier Roland, vegyész, dr. Goeth Hanns, mikrobiológus, Biberach/Riss, dr. Lechner Uwe, állatorvos, Ummendorf, dr. Reuter Wolfgang, vegyész, Laupertshausen, DE

Szabadalmas: (73)

dr. Karl Thomae GmbH., Biberach an der Riss, DE

(54)

ELJÁRÁS ÚJ 0-LAKTÁM-ANTIBIOTIKUMOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I, illetve I' általános képletű új /3-laktámok, valamint bázisokkal alkotott sóik előállítására. Az I általános képletben

A fenil-, 4-hidroxi-fenil-, 2-vagy 3-tienil-, 2- vagy 3-furilcsoportot vagy a 3,4-helyzetben hidroxilcsoporítal diszubsztituált fenilcsoportot jelent;

R egy -NH(CH2)nRi általános képletű csoportot jelent, és ebben n értéke 0 vagy 1 lehet, és R! adott esetben szubsztituált tienil-, furil-, pirrolil-,. tiazolil-, imidazolil-, tiadiazolil-, triazolil-, tetrazolil-, piridil-, pirimidinil- vagy tetraliidrofurilcsoportot jelent, ésezek a csoportok halogénatommal, például fluor-, klórvagy brómatommal, alkil-, amino-, hidroxi-, alkoxi-, alkiltio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil-, amino-karbonil-, alkoxi-karbonil-, amino-szulfonil-csoporttal lehetnek szubsztituálva, és ezekben a csoportokban az alkilcsoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak; X (a) vagy (b) általános képletű csoportot jelent, és itt D hidrogénatomot, acetoxi-, amino-karboniloxi-, piridínium-, 4-amino-karbonil-piridíniumcsoportot vagy —SHet általános képletű csoportot jelent, és ebben Hét tetrazol-5-il-, l-metil-tetrazol-5-il-, 1,2,4-tiadiazol-5-Ü-, 3-metil-l ,2,4-tiadiazol-5-il-, l,3,4-tiadiazol-2-il-,

2-metil-l,3,4-tiadiazol-5-il-, 2-metil-amino-l,3,4-tiadiazol-5-il-, 2-dimetil-aniino-l,3,4-tiadiazol-5-il-, 2-acetamino-l,3,4-tiadiazol-5-il-, 2-metil-l,3,4-oxadiazol-5- 11-, l,2,3-triazol-4-il- vagy l,3,4-triazol-2-il-csoportot jelent, és

E hidrogénatomot vagy pivaloiloximetilcsoportot jelent.

Az új /3-lakfámoknak értékes baktériumellenes hatásuk van.