183156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-kinolin származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

183156

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 80. 06. 20.

(21) 1539/80

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: US 79.06.21. (50716)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 07. 28. Megjelent: (45) 86. 09. 30.

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

Yokoyama Naokata vegyész, Clifísidc Park, N. J., US

Ciba-Geigy AG., Basel, CH

osztályjelzet: (51) NSZ03

C07D 471/04 C 070213/76

^Talátmá^

Szabadalmi Tár. TULAJDONA

(54)

ELJÁRÁS PIRAZOLO-KINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány új, (I) és (II) általános képletű 2-fenilvagy piridil-pirazolo [4,3-c]kinolin -3(1 és 5H)-on-származékok, ezek tautomer 3-hidroxi-származékai, és amennyiben R jelentése aminofenilcsoport, annak N- helyettesített mono-(rövid szénláncú)-alkil-karbamoil-származékai, valamint az (I) és (II) áttalános képletű vegyületek sói, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik, amely képletekben

Ph jelentése 1,2-feniíéncsoport, amely szubsztituálatlan vagy egy szubsztituenssel, így rövid szénláncú alkilcsoporttal, rövid szénláncú alkoxi-csoporttal, hidroxilcsoporttal, fluor- vagy klóratommal, trifluor-metil-csoporttal helyettesített,

R jelentése szubsztituálatlan vagy legfeljebb két azonos szubsztituenssel, így rövid szénláncú alkilcsoporttal, rövid szénláncú alkoxicsoporttal, rövid szénláncú alkiltiocsoporttal, hidroxilcsoporttal, halogénatommal, trifluor-metíl-csoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, mono- vagy di-(rövid szénláncú)-alkil-aminocsoporttal, cianocsoporttal, karbamoil- vagy karboxiicsoporttal szubsztituált fenilcsoport, piridilcsoport, rövid szénláncú alkil-piridil-csoport vagy halogén-piridil-csoport,

Rí jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport vagy di-(rövid szénláncú)-aIkil-amino- vagy fluor-fenil-(rövid szénláncú)-alkil-csoport és R2 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport.

A találmány szerinti vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal, így pszichoaktív hatással rendelkeznek, elsősorban antidepresszív vagy szorongáscsökkentő hatásúak.

(I)