183104. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3-tiadiazol-5-il-karbamid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (11) 183104 LEÍRÁS Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 79. H. 02. (2D SchE-702 osztályjelzet: (51) NSZOa (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: DE 78. 11.03. (31) (P 28 48 330.9) CO 7 C 127/15; CO 7 C 127/19; CO 7 D 285/06; AO 1 N 47/36; AO 1 N 43/82 A közzététel napja: (41) (42)83. 08. 29. Megjelent: (45) 87. 07. 01. ( ' Szabadalmi Tár. ’ . j Nv-'^Jülajdona Feltalálóik): (72) dr. Krüger Hans-Rudolf, Nyugat-Berlin, WB Szabadalmas: (73) Schering AG., Nyugat-Berlin, WB. Bergkamen, DF (54) ELJÁRÁS l,2,3-TIADIAZOL-5-IL-KARBAMID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü 1.2.3- tiadiazol-5-il-karbamid-származékok előállítására, - a képletben-R, jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, propil,butil-, îzopropil-, izobutil-, szek-butil- vagy allil-csoport - R2 jelentése metil-, etil-, allil-, ciklopropil-, ciklohexil-fenil-, 2-metil-fenil-, 3-metil-fenil-, 4- metil-fenil-, 2-izopropil-fenil-, 2-klór-fenil-, 3- klór-fenil-, 4-klór-fenil-, 3,4-diklór-fenil-, 2-metoxi-fenil-, 2-nitro-fenil-, 3-nitro-fenil-, 4- nitro-fenil-, 2-trifluormetil-fenil-, 3-trifluormetil-fenil-, 2-klór-6-metil-fenil-, piridil-, pirimidil-, 3-metil-2-piridil-, 4-metil-2-piridil-, 5-metil-2-piridiI-, 6-metil-2-piridiI-, 4- metil-2-pirimidil- vagy 5-klór-2-piridiI- csoport vagy R, és R2 együtt morfolino-, piperidino- vagy pirrolidino-csoportot alkot. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy (II) általános képletü l,2,3-tiadiazol-5-karbohidroxámsav-származékot (III) általános képletü savhalogeniddel, szerves oldószerben oldva, savmegkötőszer jelenlétében (IV) általános képletü acilezett 1.2.3- tiadiazol-5-karbohjdroxámsav-származékká reagáltatunk, amit (V) általános képletü aminnal reagáltatunk — 20— 100’C, előnyösen 0 — 50 °C hőmérsékleten, a képletekben R, és R2 jelentése a fenti, R3 jelentése hidrogénatom vagy egyvegyértékű fémekvivalens, előnyösen káliumatom, R4 jelentése p-szulfonil-csoport és X jelentése halogénatom, előnyösen klóra tóm.
