183014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás platina-diamin-komplexek és ezeket tartalmazó rákellenes gyógyszerkészítmnyek, valamint a platina-diamin komplexek előállítására
(19) HU MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI WVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22). 79. 07. 04. (21) (NE-613) (33> (32) A bejelentés elsőbbsége: NL 78.07.06. (31) (78.07334) A közzététel napja: (41) (42) 83. 08. 2Ç. Megjelent: (45) 86. 04. 20 A Szab; TÚL (11 183 014 Nemzetközi osztályjelzet (51) NSZO., C 07 F 15/00 itmányi ^ nlmiTár-' ^ .‘ootf£> Fekafáfó (k): (72) Szabadalmas: (73) BERG Jan, vegyes?., Nieuwegein, BULTEN Eric Jan, vegyes?., Bitthovcu, VERBEEK Francois, vegyes?, Hamudén, Ncderlandse Centrale Organisatic Voor Toegepastnatuuretcnschappelijk Onderzoek. Hága. NE (54) ELJÁRÁS HATÓANYAGKÉNT PLATINA DIAMIN KÓMPLEXEKET TARTALMAZÓ RÁKELLENES GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK, VALAMINT A PLATINA-DIAMIN KOMPLEXEK ELŐÁLLÍTASÄRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű platína-diaminAomplexek - az (I) általános képletben Rí és R2 jelentése külön-külön 1 4 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos) alkil-csoport, vagy Rí és R2, valamint a szénatom, amelyhez kapcsolódnak együtt 3-8 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, X jelentése halogénatom vagy halogénül -4 szénatomos)alkil-karbonil-oxi-csoport, vagy a két X együtt szulfát- vagy adott esetben 3—8 szénatomos spiro cikloalkilcsoporttal, hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy Na-O-csoporttal helyettesített 2-4 szénatomos dikarboxiláto-alkílén-csoport, vagy karboxilcsoporttal helyettesített ftaloil-oxicsoport - előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy aj) az (A) képletű dikálium-tetrakloro-platinátot káliumjodiddal, majd egy (B) általános képletű diszubsztituált alkán-diaminnal - a képletben Rt és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatnak, majd a kapott (!') általános képletű cisz-izomert - a képletben L jelentése R, és R2 csoporttal 2,2-diszubsztituált-l ,3-propán-diamin ligandum, ahol R| és Rj jelentése a fentebb megadott - kívánt esetben ezüst-nitráttal, majd egy KX' általános képletű vegyülettel - a képletben X' jelentése jód// Rí C \A c nh7 X Pt /\1 /\ R2 c-----NH, X (I) K2l PtCl^l R1\ /CH2-NH2 R2 CM2— MM2 R-| ^CH2— NH2 * HCl R2 CH2-NH2 • HCl (A (B) (D)
