183010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-szubsztituált-3-cefem-4-karbonsav-származékok előállítására

{19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Feltalálóik): (72)

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 79. 07. 09.

(21

) (FU-370)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: GB

78.07. 10.

(29357/78),

78.12.29.

(50334/78')

A közzététel napja: (41) (42) 83 09.28.

’ ZW'1

\*

Megjelent: (45) 86 04. 20.

Szabadalmas:

(73)

ni) 183 010

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZOj

C 07 D 501/46; C 07 D 501/56

yiTaléimJ^N^ Szabadalmi Tár. ' ^0 ZÍ/lajdona5*

TE RAJI Tsutoipu. vegyész, Osaka, SA’KANE Kazvö, vegyész, Amayasaki. GOTO J'iro, vegyész, S-críta, JP

Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, JP

■ I r ..... ................. r . ............... i ................... —............ ,................................

(54) EUARAS 7-SZUBSZTITIMLT-3-CEFEM-4-KARBONSAV-SZARMAZÊKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

*c

1„

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az I általános képlető új cefenFszármazékok és ezek gyógyszerészeti szempontból etfopdható sóinak előállítására, ahol R1 amin«-, 1-6 szénatomos alkanoilamino-, foszfonatakJo- vágy <K-(l-6 szénalomos)-aikilamino-(l-6 szén at omos)-afic ti tóé', aminocsoport,

R2 1—6 :zénatomos aík[lesöpört,

R3 hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos aflulcsoport, R* hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkanoiloxi-(l-6 szé atomos)-alkil-, 1-6 szénatomos alkanoiltio(l-> szén atomos)-alk il-, karbamoiloxi-( 1 -6 szénatomos)-afici)- vagy heterociklusos-tio-(l-6 szénatomos)-alk0csoport, ahol a heterociklusos csoport előnyösen telítetlen 5- vagy 6-tagú, 2-4 nitrogénatomért tartalmazó heteromonociklusos csoport, 4 vagy 5 nitrogénatomot tartalmazó telítetlen, kondenzált heterociklusos csoport vagy telítetlen 5- tagú, egy kénatomot és 1 vagy 2 nitrogénatomot tartalmazó heteromonociklusos csoport, és a heterociklusos csoportok adott esetben egy vagy két ( 1 -6 $zénatc.nos)-alkil-, (2-6 szénatomos)-alkenil-, hidroxi-(l-6 szénatomos)-alkil-, amino(l-6 szénatomos)-alkil-, .1 -6 szénatomos aíkoxi-karbonil-amino(1-6 szénatomos)-a8cfl-, (2-6 szénatomos)-atkeniltio-, (1-6 szénatomos)-a8coxi-(l -6 szénatomos)aöcil-, (1-6 szénatomos)-aíkiltio-( 1 -6 szénatomos)alkil-, 1-6 szénatomos alkanoii-amino-( 1 -6 szénatomos)-alkil-, karboxil-, észterezett karboxil-, szulfo-(l-6 szénátomosLalkil-, di-(l-6 szénatomos)alk«lamino-(l-6 szénatonros)-alkil-, karboxi-(l-6 szénatomos)-alkü-, amino-, karboxi-(l-6 szénatomos)-aIkiltio-, oxo-, halogénül-6 szénatomos)-alkilvagy (1-6 szénatomos)-alkilaminocsoporttal szubsztituáltak,

R5 karboxil- vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenil(1-6 szénatomos)-alkoxi-karbonilcsoport.

A találmány szerint előállított vegyületek hatásos antibiotikumok.