183009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2-helyzetben tiazolil-4-csoporttal helyettesített 2-oximino-ecetsav-származékok előállítására

\

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

TALÁLMÁNYI , HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 28. 02. 77.

(21

) FU-362

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: GB

12.04.76.

(14916/76)

07.06.76.

(23490/76:

A közzététel napja: (41) (42) 83.08.29.

Megjelent: (45) 86. 02. 28.

feltalálóik): (72)

TAKAYA Takao, vegyész, Sakai, MASUGI Takasfii, vegyész, Toyorvaka, TAKASltGI Hisashi, vegyész, Osaka, KOCHI Hirormi, vegyész, Sakai, jP

n i183 009

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZOj

C 07 D 277/30, C 07 D 277/38; C 07 D 417/12

OS Találmány

ÜfJDONA i

Szabadalmas: (73)

Fujisawa Pharmaceutical Company, Limited, Osaka, JP

(54) ELJÁRÁS A 2-HELYZETBEN tiazoliL 4-CSOPORTTAL helyettesített

2-OXIIMINO-EŒTSAV-SZARMAZËKOK ELŐÁLLÍTASARA

? (57) KIVONAT

J A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyöl letek előállítására

[mely képletben

R* jelentése valamely (B) általános képletű csoport, ahol

R7 jelentése amino-, 1-4 szénatomos aflcanoilammo-, halogénalkanotlamino-, aíkánszulfonilamíno-, (1—5 szénatomos alkoxi)-karbonilamino- vagy 1- 4 szénatomos alkilcsoport;

R2f jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-,

2-4 szénatomos aîkenil-, (1-4 szénatomos alkil)tk>-(l—4 szénatomos alkR)-, karboxi-(l-4 szénatomos alkil)-, (1 -7 szénatomos alkoxij-karbonil(1-4 szénatomos)-alkil-, fenil-(t-4 szénatomos alkil)-, halogén-helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)-alkil-, halogén- és hidroxi-helyettesíteU fenil(1-4 szénatomos)-alkil-, fenil-(2-4 szénatomos alkenil)-, (1-4 szénatomos aflcanoil)-oxi-(l-4 szénatomos alkil)-, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l -4 szén- 1 atomos alkil)- vagy izoxazolil-(l-4 szén atomos)alkil-csoport és

Za jelentése kaboxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoporí]

oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 és Za jelentése a fent megadott) vagy sóját valamely (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatunk (mely képletben R2f jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben alkilezünk, - vagy b) egy észtert savvá hidrolizálunk, vagy c) N-acilezünk, vagy d) ciklizációt hatunk végre. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható új vegyületek gyógyászatiig hatásos új 3,7-diszubsztituált-3-cefém-4-karbonsav-származékok előállításánál kiindulási anyagként alkalmazhatók.

R-C-Za

B-CO-Zcl

r^L-onh

N-ORZ*

co

(II)

'(in V

(M