182952. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-formil-indol-dihidroindol-szzármazékok előállítására
•w k (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 17. 01. 78. (21) El—775 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US 19.01.77. (31) (760,595) A közzététel napja: (41) (42) 83. 07. 28. Megjelent: (45 ) 86. 06. 06. ni)182952 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 519/04 ^ Szabadalmi Tár. ' ^ ■>3* tulajdon^ •i5CST^mányi7^ Feltalálóik): (72) Thompson Gerald Lee, szerves vegyész, Indianapolis, Indiana, US Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US <54) ELJÁRÁS 1-FORMIL-INDOL-DIHIDROINDOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új, II. általános képletű 1-formil-indol-dihidroindol származékainak előállítására. A II. általános képletben R1 hidroxil- vagy acetoxicsoport, és R3 és R4 egyike hidrogénatom és másika etilcsoport. A találmány szerinti eljárás során a Ili. általános képletű 1 -metil-dimer-indol-dihidroindolt, ahol R1, R3 és R4 a fent megadott, krómsavas oxidálószerrel, —50 °C és —65 °C közötti hőmérsékleten reakciókeverékben reagáltatjuk, és szabad bázis alakjában kinyerjük. Az így előállított vegyületek daganatellenes hatásúak. S'R H 0' ll9' * L_k9’ «'JI3T , !v 'NT C r i-rl f I H 0-0 -ch3 ! #11, „ , IS’vF'__ii?/ V '* .13 , 5, n 1 « I , Î u p — 1 R 'OH CH, CH„ / 3 CHO c —0 —ch3 un 0 R3 tir*'}.—R4 ,;V! L, c—0 II 0-CH, v I« Il , I2 „ k >; —R 'OH d^c-o 0 »1 •CHÓ , CH,-CH, (111)
