182940. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbamid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS lÉlI, A bejelentés napja: (22) 79.03.07. (21) Cl—1920 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: CH 78.03.08. (2519/78-0) ORSZÁGOS A közzététel napja: (41) (42) 1983. 06. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1985. 11. 11. (ni 182940 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOa C 07 D 233/16; C 07 D 233/24; C 07 D 239/06 zzbadaími Tár. ' tulajdon feltalálóik): (72) Prof. dr. Marxer Adrian, vegyész Muttenz, CH Szabadalmas: (73) Ciba-Geigy AG., Basel, CH (54) ELJÁRÁS ÚJ KARBAMID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű vegyületek — amelyeknek képletében — Rí egy, adott esetben 1-3 halogénatommal, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1 hidroxilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoportot, piridilcsoportot vagy dí-( 1 —4 szénatomos alkil)-pirimidinil-csoportot jelent, R2 egy. adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, halogénatommal, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal vagy karboxilcsoporttal helyettesített fenilcsoportot képvisel, n értéke 0 vagy 1, m értéke 0, 1 vagy 2, p értéke 1 vagy 2, Alk 2—3 szénatomos alkiléncsoportot jelent, X oxigén- vagy kénatomot képvisel és Y jelentése iminocsoport vagy közvetlen kötés — és azok savaddíciós sóinak az előállítására. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) egy III általános képletű vegyületet — amelynek a képletében Rí, n, m, p és Alk a fenti jelentésű — egy III általános képletű sav reakcióképes származékával reagáltatunk, amelynek a képletében X, Y és R2 a fenti jelentésű, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — amelynek a képletében Ri, n és m a fenti jelentésű — egy V általános képletű dietilén-, illetve dipropilén-triamin-származékkal — amelynek a képletében p, X, Y, Alk és R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott olyan I általános képletű vegyületet, amelynek a képletében R2 egy 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesített fenilcsoportot jelent, és Rj, n, m, p, Alk, X és Y a fenti jelentésű, hidrolizáljuk, és/vagy a kapott szabad bázisokat savaddíciós sóikká alakítjuk át. Az I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik tumorok kezelésére használhatók. H .N\ (CH2)p (I) N— I Alk—NH—C—Y-R0 II 2 X ho-c-y-r2 II 2 X H R1-(N)n-(CH2)wrCN (») (IV) HjN-C^- (CH^p-HKI-Alk- NH-C-Y-R2 I X (V)
