182902. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású dipeptid származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

" 182 902

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22)

79.

2. 10.

(21) ME-2324

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

US 78.12.11

(908.249)

A közzététel napja: (41)

(42)

83. 08. 29.

Megjelent: (45) 1985.

2. 21

Nemzetközi osztály jelzet:

(51 ) NSZCU ( 07 C l'Hr 5 1.

<ob[S2

Feltaláló(k): (72)

PATCHETT Arthur A., HARISS Elbert E., WYVRATT Metthew J., vegyészek, Westfield TRISTRAM Edward W., vegyész, Watchung, New Jersey, US

Szabadalmas: (73)

Marek and Co.. Iné., Rahway. New Jersey. US

(54) ELJÁRÁS VÉRNYOMÁSCSÖKKENTŐ HATÁSÚ DIPEPTID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új I. általános képletű dipeptid-származékok — melyek képletében R jelentése hidroxil-, hidroxi-amino-, 1—6 szénatomot tartalmazó alkoxi-, hidroxi-imino-, fenil-( 1 —4 szénatomot tartalmazó)-alkil-amino vagy fenil-( 1 —4 szénatomot tartalmazój-alkoxicsoport,

R1 jelentése hidrogénatom, az alkilrészben aminocsoporttal helyettesített feniI-( 1 —4 szénatomot tartalmazó)-alkilcsoport vagy adott esetben amino-, benzoil-amino-, karboxil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkiltio-, 4—8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, feniltio-, fenoxi-, indolil-, imidazolil-, fenoxi-fenil fenil- vagy halogén-fenil csoporttal helyettesített,

1—8 szénatomot tartalmazó alkilcsoport,

R6 jelentése hidroxil, amino- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxiesoport, továbbá R3 R4 és Rs a lánc nitrogénatomjaival és szénatomjaival együtt L-Ala-L-Pro, L-(3F)Ala-L-Pro, DL-Ala-LPro, L-Ser-L-Pro, L-Phe-L-Pro, L-Lys-L-Pro, L-(Nedimetil)Lys-L-Pro, L-(Ne-acetil)Lys-L-Pro, L-Orii- L-Pro, L-Arg-L-Pro, L-His-L-Pro, L-Ala-L-(4-OCH3)Pro, L-Ala-L-(3,4-dehidro)Pro, L-Ala-L-(4-OH)Pro, L-Ala-L-Ile, L-Ala-L-Phe, L-Ala-L-(N-CH3)Phe, LAla-L4-karboxi-tiazolidin, L-Ala-L-pipekolinsav, LAla-L-Trp, L-His-L-Leu vagy L-Phe-L-Arg dipeptideknek megfelelő csoportot alkotnak — előállítására diasztereomer párok vagy az egyes sztereoizomerek formájában, valamint az I. általános képletű vegyületek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására. Ezek a vegyületek a peptidkénriából jól ismert módszerekkel állíthatók elő.

Az I általános képletű vegyületek elsősorban a magas vérnyomás csökkentésére hasznosíthatók, adott esetben ismert vérnyomáscsökkentőkkel és diuretikumokkal kombinációban.