182884. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-1,3-benzodiazepin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik és optikai antipódjaik, valamint e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU SZABADALMI "" 182 884 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Nemzetközt A bejelentés napja: (22) 79. 10. 04. (21) (HO-2182) osztályjelzet: (51 ) NSZO3 C 07 D 243/04 C 07 D 243/10 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 78. 10. 05. (948.896) A közzététel napja: (41) (42) 83. 06. 28. Megjelent: (45) 85. 12. 20. Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Martin, Lawrence Leo, kémikus, Lebanon, N. J., Crichlow, Hoechst AG., Frankfurt/Main, DE Charles Antony, kémikus, Somerville, N. J. US, dr. Worm, Manfred, kémikus, Wiesbaden, DE ELJÁRÁS 4-FENIL-l,3-BENZODIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS GYÓGYSZERÉSZETILEG ELFOGADHATÓ SÓIK ÉS OPTIKAI ANTIPÓDJAIK, VALAMINT E VEGYÜLETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek - a képletben R és R! jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport, cikloalkil-(l-3 szénatomos)-alkil-csoport, ahol a cikloalkürész 3-6 szénatomos, vagy legfeljebb 8 szénatomos fenil-(l-4 szénatomos) aralkilcsoport, X jelentése hidrogén- vagy klóratom, Y . jelentése hidrogénatom, klór- vagy fluoratom, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy trifluor-metil-csoport, m jelentése 1 és n jelentése 0, 1 vagy 2 -optikai antipódjaik és fiziológiailag elfogadható sóik előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben Rlf X, Y, n és m jelentése a fenti - valamely (IX) általános képletű vegyülettel - ahol R jelentése a fenti - ciklizálunk, savas katalizátor jelenlétében. Az új vegyületek depresszió ellenes, fájdalomcsillapító és görcsoldó hatással rendelkeznek és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása szintén a találmány tárgykörébe tartozik. I CjHgO-C-R
