182801. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált aziridin-2-karbonsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 111 182 801 LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 02. 19. (21) 383/80 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: DE: 79.02.21. (31) (P 29 06 603.3) C 07 D 203/22: C 07 D 401/12; C 07 D 403/12; C 07 D 405/12 A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 06. 28. Megjelent: (45) 85. 10. 31. & . SzphaH'H*-/- ; T ' ' U Tar Feltalálóik): (72) dr. Bosies, Elmar, vegyész, Weinheim, dr. Kampe, Wolfgang, vegyész, Heddesheim, dr. Thiel, Max, vegyész, Mannheim, dr. Bicker, Uwe, vegyész, Lorsch, dr. Boerner, Dietmar, orvos, Lampertheim-Hüttenfeld, DE Szabadalmas: (73) Toehringer Mannheim GmbH., Mannheim, DE (54) ELJÁRÁS N-SZUBSZTITUÁLT AZIRIDIN-2-KARB0NSAV-SZÁRMAZÉK0K ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-szubsztituált aziridin-2-karbonsav-származékok és az X helyén karboxilcsoportot tartalmazó vegyületek farmakológiailag elfogadható sóinak az előállítására, a képletben X jelentése karboxilcsoport, cianocsoport, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy karbamoilcsoport, R jelentése 5—7 szénatomos cikloalkilcsoport, tetrahidropiranilcsoport, 1—6 szénatomos alkilcsoport, halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport, 3—5 szénatomos alkénilcsoport, 7—11 szénatomos fenil-alkil-csoport, amely adott esetben 1 vagy 2 halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy cianocsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve, 7—11 szénatomos fenoxi-alkil-csoport, piridilmetilcsoport vagy 2-ciano-aziridinil-oxi-etil-csoport és R] jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha X jelentése karbamoil- vagy alkoxi-karbonil-csoport, és Rí jelentése hidrogénatom, akkor R jelentése metil-, etil-, izopropil- vagy benzilcsoporttól eltérő. Ezek a vegyületek immunstimuláló hatást mutatnak és így az immunrendszer gyengülésével kapcsolatos betegségek kezelésére alkalmasak.
