182792. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-norszalutaridin-származékok előállítására
SZABADALMI MAGYAR népköztArsasAo LEÍRÁS 182792 SZOLGALATI TALÁLMÁNY B Nemmkdxi wstttyotfe: NSZOa Bejelentés napja: (22)1980.1.17. (21) 81/80. C 07 D 221/28 Eltűbbeége: ORSZÁGOS találmányi HIVATAL Közzététel napja: (42) 1983. V. 30. Megjelent: 1987. III. 12. Találmá/i^v. í ^ Szabadalmi Tár. ' (72) (73) dr. Szántay Csaba, 28%, dr. Blaskó Gábor, 24%, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek dr. Beke Dénesné, 24%, dr. Dömyei Gábor, 24%, Gyára Rt., Budapest Budapest (54) Eljárás N-norszalutaridin-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű N-norszalutaridin-származékok - ahol X jelentése hidrogénatom-, klór-, vagy brómatom, R jelentése 1-4 szénatomos alkanoü-, 2—5 szénatomos alkoxi-, karbonil-, vagy benziloxi-karbonil csoport és valamennyi csoport 1 vagy több halogénatommal helyettesített lehet -előállítására (II) általános képletű - ahol R és X jelentése a fenti - N-norretikulin-származékok oxidációjával, oly módon, hogy az oxidációt a) (VI) általános képletű bisz-(acfloxi)-jódbenzol vagy b) 071) általános képletű jód(III)-acilát, vagy c) (VIII) általános képletű tetra-alkilammónium-(di (acüoxi)-jodát(I)-gyel - ahol Ar jelentése adott esetben egy vagy több halogénatommal, nltrocsoporttal, vagy metilcsoporttal helyettesített fenŰ-csoport, Y jelentése hidrogén-, klór-, bróm- vagy fluoratom és alku jelentése 1 -4 szénatomos alkil — előnyösen étűcsoport - végezzük el. A (II) általános képletű vegyületeket jód(III)-vegyületekkel oxidálva a morfin és kodein szintézisének intennedieijeként használható (I) általános képletű vegyületek az irodalomból ismert eljárásokénál lénye-Esen magasabb kitermeléssel állíthatók elő éselőállítitók ö’-halogén-norrctikulinokból is. alkil VII.
