182791. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-norszalutaridin-származékok előállítására
SZABADALMI MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS 182791 SZOLGALATI TALÁLMÁNY b Nemzetközi oizrályozás; nszo3 «Sem Bejelentés napja: (22) 1980.1.17. (21) 80/80. C 07 D 221/28 Elsőbbsége: ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: (42) 1983. V. 30. Talál ( . Szabadalmi Tár. ’ . 0/ HIVATAL Megjelent: 1987. III. 12. (72) dr. Szántay Csaba, 27%, dr. Blaskó Gábor, 23%, dr. Béke Dénesné, 23%, dr. DömyeiGábor, 23%, Budapest, Péchy Péter, 4%, Gödöllő (73) CH1NOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (54) Eljárás N-norszalutaridin-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű szalutaridin származékok - ahol X jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom, R jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített 1 -4 szénatomos alkanoil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-, vagy benziloxi-karbonil-csoport - előállítására, valamely (II) általános képletű — ahol X és R jelentése a fenti — N-norretikulin származék oxidativ gyűrűzárásával, oly módon, hogy az oxidációt a) ólomOV)-tetra-(trihalogén-acetát)-tal, vagy b) ólom(IV)-acetáttal, króm(VI)-oxiddal, triklór-ciano-p-benzokinonnal, egy vagy több 0,38 és 9,9 közötti pKa értékű sav, és/vagy e savak sóinak jelenlétében, vagy c) miniumból jégecetes vagy alkáliacetáttal telített ecetsavas közegben in situ előállított ólom(IV)-tetraacetáttal végezzük el. Eljárásunk szerint az (I) általános képletű vegyületek magasabb kitermeléssel állíthatók elő - az irodalomból ismert eljárásokénál nem kisebb konverzió mellett - és lényegesen egyszerűbben, gazdaságosabban előállítható, olcsóbb oxidálószert alkalmazunk, mint az ismert eljárások. OU
