182763. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5(6)-alkiltio-benzimidazolil-alkil-karbamátok előállítására
MAGYAR NÉrKÖZTÁR&AftÁQ 1 SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY b 182763 Nifnntkdii ofXUlyoxái i (51) iMy Ba)alantét napja: (22) 1979. X. 19. (21) CI-1975 NSZO3 Elsőbbsége: C 07 D 235/32 ORSZÁGOS Közzététel napja: (42) 1983. VII. 28. /^#'Szabad^'Tár/y TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: 1987. V. 25. \ (72) dr. Gönczi Csab», 21%, dr. Korbonits Dezső, 17%, Pálosi Endre, 15%, dr. Kiss Pál, 14%, dr. Héja Gergely 14%, Kun Judit, 5%, Szomor Tibornc, 5%, Szvoboda Györeyné, 5%, Márványos Ede, 2%, dr. Horváth Károly, 2%, Budapest (73) CH1NOIN Gyógyszer és Gyára Rt., Budapest Vegyészeti Termékek (54) Eljárás 5(6)-alkiltio-benzimidazolil-alkil-karbamátok előállítására (57) KIVONAT Találmányunk tárgya eljárás (1) általános képletű benzimidazolil-alkil-karbamátok előállítására —, mely képletben R1 jelentése 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy trifuormetil-csoport, R3 jelentése elektronpár, mely esetben a negatív töltésű kénatommal valamely fémkation, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém kation sót képez, hidrogénatom, fématom, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfématom, vagy jelentése 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, ciklohexil- vagy benzil-csoport - és az R3 helyén elektronpárt - mely esetben a negatív töltésű szénatommal valamely fémkation, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém kation sót képez - hidrogénatomot vagy fématomot, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfématomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek adott esetben önmagában ismert módon történő alkilezésére, oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű 5(6)-tiocianáto-benzimidazolií-alkil-karbamátot — mely képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megaodtt - valamely bázikus karakterű nukleofil vegyiÜettel reagáltatunk és az így kapott (IV) általános képletű vegyületet - mely képletben R1 ésR2 jelentése a tárgyi körben megadott és R3 ’ jelentése elektronpár, mely esetben a negatív töltésű kénatommal valamely fémkation, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém kation sőt képez, hidrogénatom vagy fématom, előnyösen alkálifém-vagy alkáliföldfém atom — kívánt esetben önmagában ismert módon valamely (III) általános képletű alkilezőszerrel - mely képletben R3 ” jelentése 1 -6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, ciklohexil- vagy benzil-csoport és X jelentése halogénatom, hidroxicsopport vagy 1/2 SO4 és 1/3 PO4 csoport - reagáltatjuk, vagy b) R3 helyén 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-6 szénatomos alkinil-, ciklohexil- vagy benzil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, valamely (II) általános képletű vegyületet - mely képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott — valamely bázikus karakterű nukleofil vegyülettel és valamely (III) általános képletű alkilezőszerrel - mely képletben R3 ” és X jelentése az a) eljárásnál megaodtt - egy lépésben reagáltatunk. X I de
