182759. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-béta-hidaroxi-delta-6-szteroid származékok előállítására

SZABADALMI

MAOVAR

népköztArsasAg

LEÍRÁS

B

182759

NemaetUit ouUlyoaés:

(51)

Bejelentés napja : (22) 1981 VII. 2. (21) (3202/81.)

NSZOj

Elsőbbsége: (32) 1980. VII. 11. (31) (P 30 26 783.5) (33) DD

C 07 J 53/00 C 07 J 1/00 C 07 J 17/00

ORSZÁGOS

Közzététel napja: (42) 1983. V. 30.

C07J 21/00

TALÁLMÁNYI

hivatal

Megjelent: 1987. III. 12.

( , Szabadalmi Tár. '

N<^tulajoonau>

(72) (73)

Bittier Dieter, Laurent Henry, Nickisch Klaus, . Schering Aktiengesellschaft, Nyugat-Berlin (WB) és

Nickolson Robert, Wiechert Rudolf, vegyészek, Bergkamen (DD)

Nyvgat-Beriin (WB)

(54)

Eljárás 5/3-hidroxi-AÄ -szteroid-származékok előállítására

(57)

KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 5/3-hidroxi-A6-szteroid-származékok előállítására, ahol R1 jelentése hidrogénatom, acilcsoport, rövidszénláncú alkilcsoport vagy tetrahidropiranilcsoport,

R2 és R3 külön-külön hidrogénatomot vagy együtt metiléncsoportot jelent, míg X oxigénatomot, a) vagy b) képletű, illetve c), d),

e) vagy f) általános képletű csoportot képvisel és ez utóbbiakban R4 jelentése hidrogénatom vagy acilcsoport, illetve az f) általános képletben Rs hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent.

Az eljárás lényege, hogy a megfelelő 7a-klór-5/3-ó/3- epoxi-szteroidokat valamilyen inert oldószerben, szobahőmérsékleten és 100°C közötti hőmérsékleten — előnyösen 40—70°C között — fémcinkkel reagáltatják valamilyen rövidszénláncú alifás karbonsavban, vagy híg ásványi savban.

A találmány még az (I*) általános képletű vegyületek előállítására is kiterjed, ebben R’jelentése lényegében véve R1 jelentésével azonos, míg X oxocsoportot, az előbbiekben meghatározott c) általános képletű csoportot, illetve a), b) vagy g) képletű csoportot képvisel.

A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek köztitermékként hasznosíthatók, például 3-keto -A4—6/3, 7/3-metilén-szteroidok előállításánál. Ez utóbbi vegyületek értékes farmakológiai hatásokkal, Így például aldoszteron-antagonista hatással rendelkeznek.