182740. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új hisztamin H2-antagonista hatású 4-piridin vegyületek előállitására
MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS B 182740 NamsatMM outélyoiA: Baja lant és napja: (22) 1979. XI. 12. (21) SI-1278 Elsőbbség«: (33) GB (32) 1978. XI. 13. (31)44260178, 1979. VIII. 21. 82 7929-13 (51) NSZO3 C 07 D 401/06 C 07 D 405/06 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel nap)«: (42) 1933, V. 30. f Szabadalmi Tár. ’ . HIVATAL Megjelent- 1987. V. 25. ^y (72) Brown Thomas Henry, kutat óvegyész, Welwyn Garden City, IFE Robert John, kutatóvegyész, Stevenage, GB (73) Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, Hertfordshire, GB (54) E y árás új hisztamin Hz -antagonists hatású 4-pirimidon vegyületek előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás (1) általános képletü hisztamin Hj-antagonísta hatású 4-pirimidon-vegyületek előállítására, ahol R1 hidrogénatomos vagy rövidszénláncú alkoxicsoport, R* a 3-as, 4-es vagy az 5-ös helyzetben van és hidrogénatom, vagy rövidszénláncú dialkil-amino-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, Y metiléncsoport vagy oxigénatom, Y metiléncsoport vagy oxigénatom, X metiléncsoport vagy kénatom, azzal a feltétellel, hogy az X és Y csoportok közül egyik vagy mindkettő metiléncsoport, Z hidrogénatom, A rövidszénláncú alkiléncsoport, B adott esetben egy vagy kettő rövidszénláncú alkilcsoporttal, vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy hidroxilcsoporttal helyettesített piridilcsoport, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített N-oxo-piridil-csőport vagy 1,3-benzo-dioxalilcsoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (3) általános képletü vegyületet, amelyben Q nitro-amino-csoport, rövidszénláncú alkil-tio-csoport, benzil-tio-csoport vagy halogénatom, egy (2) általános képletü aminnal, ahol R3 a 3-as’ 4-es vagy 5-ös helyzetben van és jelentése hidrogénatom, vagy R4 csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoport, ahol R4 di-(rövidszénláncú alkilj-amíno csoport, reagáltatunk.
