182733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására

MAOYAR

n£pköztArsasA<3

A

SZABADALMI

LEÍRÁS

B’

182733

NemntVAxi oiitílyoiá»;

(51) NSZO3

Bejetentéi napja: (22) 1979. XII. 19. (21)11-311

C 07 D 239/90 ir T

Elsőbbsége: (33) JP (32) 1978 X11.19

(31) 155,764/78 1979. X. 3. 126,738/79

C 07 D 239/91

1979. X. 18. 133,582/79 1979. XI. 5. 141,987/79

C 07 D 401/04

0RSZÁ008

TALÁLMÁNYI

Közzététel napja: (42) 1983. V. 30.

HIVATAL

Megjelent: 1987. V. 25.

(72)

Ishikawa Masayuki, gyógyszerész, Tokió, Tanaka Hiromichi, gyógyszervegyész, Jokohama, Eguchi, gyógyszervegyész, ITO Shigeru, vegyész, Magareyama Takashima Yoshimi, vegyész, Akishima, Kobayashi Masahiko, vegyész, Kokubunji, JP

(73)

Ishikawa Masayuki, Tokió, JP

(54)

Eljárás szubsztituált kinazolin-származékok előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű szubsztituált kinazolin-származékok előállítására. Az új vegyületek mint értágítók, vérnyomáscsökkentők és antiateroszklerotikus szerek alkalmazhatók az ischaemiás. szívbetegségek, az ischaemiás agyi betegségek, a magas vérnyomás és az ateroszlderozis kezelésére.

A képletben

Rí és R3 jelentése 1 -4 szénatomos alkil-csoport,

Ra jelentése vagy elágazó szénláncú, 2-5

szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, ahol Rj, Rj és R3 a gyűrű 5-, 6- és

7-helyzetű, illetve a6-, 7- és 8-helyzetfl szénatomjaihoz kapcsolódik, a megadott sorrendben,

R* jelentése hidrogénatom, egyenes vagy

elágazó láncú 1-7 szénatomos alkilcsoport, monohalogén-metilcsoport, trihalogén-metilcsoport, vagy hidroxi-metilcsoport,

Q jelentése valamely (1) vagy (2) általános képletű csoport, ahol Rj jelentése hidrogénatom, halogénatom,

1 -4 szénatomos alkilcsoport, vagy 1 -4 szénatomos alkoxicsoport,

R« jelentése hidrogénatom, halogénatom,

1—4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, trifluor-metilcsoport vagy nitrocsoport, vagy Rí és Rí együttesen metiléndioxi-csoportot képez, amikor a két szubsztituens a gyűrű egymás melletti szénatomjaihoz kapcsolódik,

Rt jelentése hidrogénatom, halogénatom,

1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, trifluor-metilcsoport, nitrocsoport, cianocsoport, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkanoilcsoport, karboxilcsoport, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, hidroxi-metilcsoport, karboxi-metilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-, -metilcsoport, amino-csoport, di(l—4 szénatomos aIkil>amino- vagy di(l —4 szénatomos alkil>amino-(l-4 szénatomos alkil)-csoport,

R§ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

azzal a feltétellel, hogy ha R4 jelentése metilcsoport vagy ha Rlt R2 és R3 a gyűrű 6-, 7- illetve

8-helyzetű szénatomjaihoz kapcsolódnak a megadott sorrendben és R4 jelentése hidroxi-metilcsoport, akkor Rs, Rj és R7 egyidejű jelentése hidrogénatomtól eltérő.