182732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonátok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

jfiknk.

SZABADALMI

LEÍRÁS

A

182732

Nemzetközt otztályozáa:

(51) NSZO3

Bejelentés napja: (22) 1978. VII. 31. (21)HO-2091 Elsőbbsége: (32) 1977. VIII. 4. (31) P 27 35 110.6

C 07 J 5/00 ß

fi

(33) DE

C 07 J 31/00 ß C 07 J 43/00 Í1 ' C 07 J 71/00 V.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja :

Megjelent: 1987. V. 25.

IM ! o

(72) (73)

Stäche Ulrich, vegyész, Hofheim am Taunus, Fritsch Hoechst AG., Frankfurt/Main, DE

Werner, vegyész, Bad Soden am Taunus, Alpermann Hans Georg, állatorvos, Königstein/Taunus, DE

(54)

Eljárás kortikoid-17-alkilkarbonát előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás részben új (I) általános képletű kortikoid-hatású 17-alkilkarbonátok előállítására.

Az (I) általános képletben

S v. /OH

A jelentése C = 0 vagy C

/ /\h

Rj jelentése 1-7 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, a- vagy (3-áIiású

metilcsoport,

Y jelentése hidrogén, fluor- vagy klóratom,

Z jelentése a-helyzetű hidrogén-, kló- vagy

fluoratom vagy metilcsoport,

Rj jelentése hidrogénatom vagy (II) általános

képletű csoport, amely csoportban n jelentése 1-4 és akkor R4 hidrogénvagy halogénatomot, 3-7 szénatomos cikloalkü- vagy morfoliono-csoportot jelent, vagy n jelentése 0, és ez esetben R* 3-10 szénatomos cíkloalifás szénhidrogéncsoportot jelenet, vagy

Rj jelentése (III) általános képletű csoport,

ahol n'jelentése 1 -6, vagy

Rí jelentése (IV) általános képletű csoport,

ahol Rj jelentése 1 —4 szénatomos alkÜcsoport, metilfenil-, etilfenll-, p-fluor-, p-brómvagy p-klór-fenil-csoport, és a szteroidváz A gyűrűje a 3-as helyzetben oxo-csoportot tartalmaz vagy a 2,3- helyzetben egy, a szteroidváz 3-as C-atomjával szomszédos nitrogénatomján fenilcsoporttal helyettesített pirazol gyűrűvel amellált

és az 1,2- vagy 6,7-helyzetben további kettős kötések lehetnek. \ találmány szerint valamely (V) általános képletű kortiko-szteroid-17,20-dialkilortokarbonátot gyenge savval (VI) általános képletű szteroid-17-monoalkilkarbonáttá hidrollzálnak, kívánt esetben ezt a 21-es helyzetben acilezik, és kívánt esetben az R4 halogént morfolinra cserélik vagy egy kapott olyan (I) általános képletű szteroíd-17-alkilkarbonátot, mely a 11-helyzetben OH-csoportot tartalmaz, előnyösen krémtrioxiddal oxidálnak.

(jHj-O — R,

c-o