182725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidro-prosztaciklin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 182725 ORSZÁGOS TALÁLMÁNY» HIVATAL B Bejelentél napja: (22) 1977. XII 30. (21) EA—181 EliőbbiAoe* 1 (32) 1977. XII. 31 (31) 31041 A/76 tiioDDiege. 1977.1.14. 19283 A/77 1977.111. 14. 21171 A/77 (33) 1T 1977.111.21. 21412 A/77 1977.111.31. 21863 A/77 Közzététel napja: (42) 1983. V. 30. Megjelent: 1987.111. 12. Namtetkóti outllyoiii: (51) NSZO3 C 07 D 307/935 C 07 C 177/00 ^^T8lá,mán'^x Szabadalmi Tár. ' v tulajdona (72) Gandolfi Carmelo, Milánó, Passaiotti Carlo, Gallarate, Andreoni Alessandro, Cologno Monzese, Fumagalli Angelo, Monza, Faustiní Franco, Milánó, vegyészek, Ceserani Roberto, Usardi Maria Maddalena, farmakológusok, Milánó (1T) (73) Farmitalia Carlo Erba S.p.A., Milánó (IT) (54) Eljárás diluJro-prosztaciklin-származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű vegyületek, továbbá ezek gyógyszerészeti vagy állatgyógyászati szempontból elfogadható sóinak előállítására, ahol az (I) általános képletben R karboxi- vagy I -4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, Zi hidrogénatom vagy halogénatom, p értéke 2 vagy 3, q 1 vagy 2, R] hidrogénatom, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy (1-6 szénatomos)-alkanoiloxi-csoport, Y egy —CH2CH2—, -C^C—, egy (XII) általános képletű csoport (cisz), vagy egy (XIII) általános képletű csoport (transz), ahol Z2 hidrogén- vagy halogénatom, R2 és Rs közül az egyik hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 2—6 szénatomos alkinii-, vagy fenilcsoport, ugyanakkor a másik hidroxil- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoport, vagy ahol R2 és Rs együttesen egy oxocsoportot alkot, R3 és R4, amelyek azonosak vagy különbözők is lehetnek, hidrogénatom, 1 —4 szénatomos alkilcsoport vagy fluoratom, R] jelentése 0, n2 értéke 0 vagy 1 -5-ig terjedő szám, X oxigénatom vagy egy -(CH2)m- általános képletű csoport, ahol m 0 vagy 1, R6 hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, 5-7 szénatomos szubsztituálatlan cikloalifás csoport, vagy adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metilcsoporttal egyszeresen vagy többszörösen szubsztituált fenilcsoport. A találmány szerinti eljárással előállított új biciklusos prosztaglandinok a természetes prosztaglandinoklioz hasonlóan hipotenzív, antiaggregációs, vazodilatációs, gyomorfekély-ellenes, stb. hatással rendelkeznek, hatásuk azonban szelektív, és hosszú időn át fennáll. X tv 70 H > 1 X \ / I U II u 'o' / \ X ro m.||L * ( 3 *> 1 70 X / \ ^ <J) —• 0 II n / xz *0 (xil ) (XIII )
