182724. lajstromszámú szabadalom • Eljárás határozott hatóanyagfelszbadulást biztosító szilárd perorális és rektális gyógyszerkészítmények előállítására polivinilalkohollal történő térhálósítás útján

(19) HU

SZABADALMI

MAGYAR

népköztársasAg

LEÍRÁS

182724

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B

Nemsetköii ositélyoiés:

tm

m

ÜK1- ó «Klü

Bejelentél napja: (22) 1979. VII. 04. (21) BU-946

(51)

NSZO3 A 61 K 47/00

Elsőbbsége:

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: (42) 1983. V. 30. Megjelent: 1987. 111. 12. -^^Találmá,^^

( , Szabadalmi Tár. ' . á/ Ns»s^ULAJDONft^>^

(72)

dr. Bozzay József, vegyészmérnök, 50%, Békefi Elemér, matematikus, 20%, Horváth Tibor, gyógyszerész, 10%, Budapest, dr. Török Lászlóné, vegyészmérnök, 20%, Budaörs

(73)

Budapesti Műszaki Egyetem, Budapest

Eljárás szabályozott hatóanyag-felszabadulást biztosító szilárd perorális és rektális gyógyszerkészítmények előállítására polivinil-alkohollal történő térhálósítás útján

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás hatóanyagot vagy hatóanyagok keverékét tartalmazó, szabályozott hatóanyagfelszabadulást biztosító szilárd perorális és rektális gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerint egy vagy több a száraz végtermék súlyára számított 0,1-90%, előnyösen 20-80% mennyiségű hatóanyagot 40%-nál nagyobb mértékben hidrolizált polivinil-alkohol oldatával kevernek el egyidejűleg vagy egymást követően, tetszőleges sorrendben, majd a keverékhez a polivinil-alkoholnak a biológiai optimálás szempontjából megkívánt mértékű térhálósodásának eléréséhez, azaz 100% térhálósodás eléréséhez a polivinil-alkoholban lévő 100 hidroxilcsoportra számítva

50 aldehidcsoportnak megfelelő, 80% térhálósodás eléréséhez a polivinil-alkoholban lévő 100 hidroxilcsoportra számítva 40 aldehidcsoportnak, 60% térhálósodás eléréséhez a polivinil-alkoholban lévő 100 hidroxilcsoportra számítva 30 aldehidcsoportnak, 40 % térhálósodás eléréséhez a polivinil-alkoholban lévő 100 hidroxilcsoportra számítva 20 aldehidcsoportnak és 20% térhálósodás eléréséhez a polivinil-alkoholban lévő 100 hidroxilcsoportra számítva 10 aldehidcsoportnak megfelelő rövidszénláncú alifás kétértékű aldehidet, előnyösen glutáraldehidet adagolnak és a keveréket homogenizálják és a kapott pasztaszerű anyagot 30-150 °C hőmérsékleten hőkezeléssel térhálósítják és adott esetben a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal ismert módon gyógyszerkészítményekké, előnyösen tablettákká, szuppozitoriumokká, kapszulákká alakítják.