182676. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6ß-[2- (2'-metil-fenoxi-karbonil)- 2-tien-3'-il-acetamido]- 2,2-dimetil-penám-karbonsav és e vegyület alkálifém-sóinak előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(H)

182676

jk||

A bejelentés napja : (22) 80. 10. 01 (21) (2394/80)

Nemzetközi osztályozás: (51) NSzO,

A bejelentés elsőbbsége: (33) GB: (32) 79. 10. 02 (31) (79 34062)

C 07 D 499/72

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42)

Megjelent: (45) 1986. április 15.

(. Szabadalmi Tír (19) HU

Feltaláló(k) :

Szabadalmas:

(72) CLAYTON John Peter, vegyész, Horsham, (73) Beecham Group Limited,

COLE Martin, biokémikus, Dorking, GB Brentford, GB

(54) Eljárás a 6ß - [2-(2’-metil-fenoxi-karbonil)-2-tien-3’-il-acetainido]-2,2-diinetil-penáin-kar-bonsav és e vegyület alkálifém-sónak előállítására.

1 2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás a (II) képletű 6ß-[2-(2’ metil-fenoxi-karbonil)-2-tien-3’-il-acetamidol-2,2-dimetil-penám-karbonsav és e vegyidet alkáli-sójának 5 előállítására.

A találmány szerinti eljárást úgy végezzük, hogy

a) valamely (IV) általános képletű vegyületet, vagy e karbonsav reakeióképes származékát valamely (III) általános képletű vegyület tel vagy' sójával reagálta- 10 tunk, majd kívánt esetben a kapott vegyületet alkálifémsóvá alakítjuk, vagy

b) valamely (VII) általános képletű vegyületet — e képletben Rx jelentése alkálifém- vagy hidrogénatom — a (VIII) képletű vegyiilettel észterezzük, majd 15 kívánt esetben az Rx helyén hidrogénatomot tartalmazó terméket alkálifémsóvá alakítjuk.

A (II) képletű 6ß-[2-(2’-metil-fenoxi-karboniI)-2- tien-3’-il-acetamido]-2,2-dimetil-penám-karbonsav,. valamint gyógyászati célra alkalmas sói és in vivo 20 hidrolizálható észterei Gram-pozitív és G'ram-negatív baktériumok ellen hatásosak és előnyösen alkalmazhatók a humán- és állatgyógyászatban baktériumos fertőzések gyógykezelésére és megelőzésére.

182676

1