182616. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 20-21-dihidroxipregna-1,4,16-trién-3-onok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 182616 A bejelentés napja: 1979. VII. 27. A bejelentés elsőbbsége: 1978 VII. 31. (929.506) Amerikai Egyesült Államok A közzététel napja: 1983. IV. 28. Megjelent: 1986. májas 21. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Nemzetközi osztályozás : (UO—161) NSzCX,: C0 7 J 5/00 ÙÆAJ59SA J*f* Feltaláló(k) : Szabadalmas: SHEPHARD Kenneth Paul, vegyész, Portage, Michigan, The Upjohn Company, Amerikai Egyesült Államok Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Eljárás 20,21-dihidroxi-pregna- l,4,16-trién-3-onok előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás a (III) általános képletű szteroid-vegyületek előállítására A 17(20)-szteroidokból — ahol R6 jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy metil-csoport, Ru oxo-csoportot vagy ß-hidroxi-csoportot jelent, és ha Rn oxo-csoportot 5 jelent, a z ~ z jelzés kettős kötést jelöl, míg ha Ru ß-hidroxi-csoportot jelent, a 1__ jelzés egyes kötést jelöl. Ezek a vegyületek gyulladásgátló hatású szteroidok előállításában közbenső termékekként használhatók 10 fel. A (III) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy a (IV7) általános képletű vegyületeket persavval oxidálják, a kapott (I) általános képletű epoxid-származékok epoxid-gyűrűjét só- 15 savval vagy hidrogénbromíddal hasítják, és a kapott (II) általános képletű vegyületeket bázissal hidrolizálják. Az eljárás tetszés szerinti közbenső terméknél elkezdhető. A felsorolt képletekben R6, Rn és a ~z.~ jelzés 20 jelentése a fenti, R.21 pedig 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben 1—3 azonos vagy eltérő szubsztituenst, éspedig fluoratomot, klóratomot, metil-csoportot, metoxi-csoportot és/vagy nitro-csopPrtot hordozó fenil-csoportot jelent. 25 A találmány szerinti eljárással a (III) általános képletű vegyületek kiváló hozammal állíthatók elő. 2 çh2-o-c-r21 CH CH-OH (ívj (I) (II) (Hl) 182610
