182607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pregnán-21-aldehidek előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)

MAGVAR

NEPKÖZTARSASAG

LEÍRÁS

182607

A bejelentés napja: (22) 79. 05. 24. (21) (1392/80)

Nemzetközi

osztályozás:

fo§

A [bejelentés elsőbbsége: (3?) US: 78. 05. 25. (32) (909 349) (31)

(51) NSz03 C 07 J 13/00

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 05. 30.

Megjelent: (45) 1986. május 14.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

V ^ SiakaaUísil Jit ^ ;

HIVATAL

tl't AJJOÍÍÁ J*'

Feltaláló (k) : Szabadalmas:

(72) HESSLER Edward James, vegyész, Kalamazoo (73) The Upjohn Company,

Van RHEENEN Verlan Henry, vegyész, Portage, US Kalamazoo, Michigan, US * 57

(54) Eljárás pregnán-21-aldehidek előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az új IV általános képletű pregnán-21-aldehidek — amely képletben---- jelentése egyszeres vagy kettős kötés,

Re jelentése hidrogén- vagy fluoratom,

R16 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport,

Rjq klór- vagy fluoratomot jelent, és amennyiben R6

és R16 jelentése hidrogénatom és a---- vonal az

1(2)-helyzetben egyszeres, a 9(ll)-helyzetben kettős kötés, R2o brómatom is lehet — előállítására. Az eljárás lényege, hogy egy, a szteroidváz további részeiben azonos 17-oxo-szteroid 3-helyzetben védett formáját egy fémtartalmú olefinnel reagáltatják, majd a kapott köztiterméket savas hidrolízisnek vetik alá.

A találmány értelmében kiemelkedően jó hozammal előállítható IV' általános képletű szteroidok értékes köztitermékek gyógyászatilag hatásos kortikoid szteroidok előállítására.

2

182607

1