182604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillinészterek előállítására

(19) HU

SZABADALMI

dl)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

182604

A bejelentés napja: (22) 80. 02. 12. (21) 310/80

Nemzetközi osztályozás :

o

A bejelentés elsőbbsége: (33) GB; (32) 79. 02. 13. (31) (79—05020), (32) 79. 06. 19. (31) (79—21341) (32) 79. 08. 09. (31) (79—27761). (32) 79. 11. 14. (31) (79—39473)

(51) NSz03 C 07 D 499/08 C 07 D 499/68

A közzététel napja:

C 07 D 499'72

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Megjelent: (45) 1986. május 3 4.

ffö

a*

S««Uäal*3 Tí.t ■

T0LAl»Ot‘K

Feltaláló(k): Szabadalmas.

(72) GODTFREDSEN Wang Ole, vegyész, Vaerlose, DK (73) Leo Pharmaceutical Products

von DAEHNE Welf, biológus, Rungsted Kyst. DK Ltd., A/S, (Lovens Kemiske

Fabrik Produktionsaktieselskab) Ballerup, DK

(54) Eljárás penicillin-észterek előállítására

1

(57) Kivonat

2

2/1

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyiiletek, valamint e vegyületek gyógyászatilag megfelelő, nem toxikus savakkal vagy bázisokkal képzett sóinak, az (I) általános képletű vegyületek diasztereomérjeinek, ezek elegyének, a diasztereomérek sóinak, továbbá ezek elegyének előállítására — ahol a képletben

R, jelentése fenil-, 4-hidroxifenil-csoport,

R2 jelentése primer-amino- vagy karboxilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, célszerűen metilcsoport,

A csoport, amely karboxil-csoporton keresztül kapcsolódik a vegyülethez, jelentése (II), (III) általános képletű csoport vagy (IV) képletű klavulanoilcsoport, amely csoportokban R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

R5 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált benzoil-aminocsoport, azzal a feltétellel, hogy R4- és R5-csoport legalább egyike hidrogénatom,

Rc jelentése halogénatom.

A találmány szerinti vegyületek kedvező antibakteriális hatásuknál fogva a gyógyászatban nyernek alkalmazást.

25

182004