182529. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-aza-17-szubsztituált -5Ó-androsztán-3-on származékok előállítására

MAGTAB

nbpkOztaksasAg

SZABADALMI

LEÍRÁS

18252S

(z)

Bejelentés napja: 1979. IV. 11. (ME-2270)

Nemzetközi osztályozás:

NSZO3 :

C 07 J 73/00

Közzététel napja: 1983. IV. 28.

ORSZÁGOS

Megjelent: 1985. XI. 29.

, ‘-■'rtedsími Tár. • ^

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

' ;J-•A£dona

_3”

Feltalálók: Szabadalmas:

Johnston David Bruce Randolph vegyész, Warren, Rasmusson Gary Henry Merck and Co., Inc., Rahway,

vegyész, Watchung, Reinhold Donald Floyd vegyész, North Plainfield, Ütne New Jersey, Amerikai Egyesült Államok

Torleif vegyész, Warren, Jobson Ronald Bradford vegyész, East Brunswick, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok

Eljárás 4-az a-17-szubsztituált-5a-androsztán-3-on-származékok

előállítására

1

Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek előállítására — amely képletben

5

A jelentése etiléncsoport vagy eteniléncsoport,

B jelentése

I

C

// \ / 10

O N általános képletű csoport, ahol

R1

R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, vagy 15

I

C

/.w /

R N® X® általános képletű csoport, ahol

R1* 20

R1’ jelentése metil-csoport,

Xe jelentése hidroxil-anion és R4 jelentése —NR6R7 általános képletű csoport, ahol R6 hidrogénatomot és R7 metil-csoportot 25 jelent, és Z jelentése

j j képletű csoport, ahol a szaggatott vo- 0 — nal a 17a-hidrogénatomot helyettesíti; s'^'' vagy 30

2

egy 17a-helyzetű hidrogénatom és egy 17/3-helyzetfl mono- vagy di(l—4 szénatomos)alkil-amino-karbonil- vagy az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó alkilkarbonil- vagy alkoxi-karbonil-csoport.

Az (I) általános képletű vegyületek értékes antiandrogének.

z

182529