182499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZT ARSASAG

SZABADALMI

LEÍRÁS

(U) 182499

Ä

A bejelentés napja: (22) 1979. VIII. 10.

(21) (HO—2171)

Bejelentés elsőbbsége :

(33) CH: (32) 1978. VIII. 11. (31) (8563/78),

(32) 1979. VI. 06. (31) (5270/79),

(32) 1979. VII. 05. (31) (6296/79)

Közzététel napja : (42) 1983. III. 28.

Megjelent: (45) 1986. június 30.

Nemzetközi osztályozás : (51) NSzO,

C 07 D 243/26 C 07 D 243/28

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

alálmánywT^

( . Szabadalmi Tár. ') AJ D 0 N

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

FISCHLI Albert Eduard, vegyész, F. Hoffmann—La Roche et Co. AG, Basel, CH

SZENTE André, vegyész, Riehen, CH

(54) Eljárás benzodíazepin-származékok előállítására

1 2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű benzodiazepin-származékok (mely képletben

R1 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport ;

R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport ;

R3 jelentése halogénatom és

R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; és R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport és

R6 jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú hidroxialkil- vagy kis szénatomszámú aciloxialkil-csoport, vagy R5 hidrogénatomot és R6 fenil- vagy fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot jelent, aholis a két utóbbi csoportban levő fenil-gyűrű adott esetben egy halogénatommal vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal mono-szubsztitu- 20 álva lehet ; vagy

R5 és R6 szomszédos nitrogénatommal együtt 3—6-tagú heterociklust képeznek, mely —• legalább 5-tagú gyűrű esetében — adott esetben egy oxigén- vagy kénatomot vagy egy 25 =N—R; csoportot tartalmazhat gyűrű-tagként- ahol R7 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel) előállítására,

oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 30

vegyületet egy (III) általános képletű aminnal reagáltatunk ; vagy egy (IV) általános képletű vegyületet ciklizálunk; vagy egy (V) általános képletű vegyületet az aminocsoporton acilezünk ; vagy egy 5 védett (I) általános képletű vegyületből a védőcsoportot eltávolítjuk; vagy egy R" helyén levő hidroxialkil-csoportot aciloxicsoporttá alakítunk ; vagy egy (Ib) általános képletű vegyületben levő aziridin-gyűrűt hidrolitikus úton felnyitunk (mely 10 képletekben R1, R2, R3, R4, R5 és R6 jelentése a fent megadott).

Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyágyászatban aldoszteron-antagonista és koleszterin intesztinális reszorpció gátló hatásuk révén alkal- 15 mázhatok.

182499

1