182498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(iminoacetamido) -3-tiometilcef -3-em-4-karbonsav származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

SZABADALMI

(h, 182498

népköztársaság

LEÍRÁS

lIll

A bejelentés napja : (21) (HO—2077) (22) 1978. V. 31.

Nemzetközi osztályozás : (51) NSz03

A bejelentés elsőbbsége: (33) LU: (32) 03. 06. 77, (31) (77 485), (33) CH: (32) 22. 03. 78. (31) (3142/78)

C 07 D 501/46

ORSZÁGOS

találmányi

hivatal

A közzététel napja : (42) 1983. Hl. 28. Megjelent: (45) 1986. június 30.

{ Szabadalmi Tár. .

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Montavon Marc, vegyész, Bázel,

Reiner Roland, vegyész, Bázel, Svájc F. Hoffman—La Roche und Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc

(54) Eljárás 7-(iminoacetamido)-3-tiometil-cef-3-em-4-karbonsav-származékok

előállítására

1 2

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 7—(iminoacetamido)—3—tiometil—cef—3 g —em—4—karbonsav-származékok — ahol

R jelentése furil-csoport, tienil-esoport, vagy fenil-csoport,

R] jelentése rövidszénláncú alkil-csoport vagy

aminokarbonil-metil-csoport, és 10

X valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot jelent (ahol az R2 és R3, illetve R„

R5 csoportok egyike hidrogénatomot, másika pedig rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel) — 15

továbbá e vegyületek sóinak és a sók hidrátjainak előállítására. Ezek az új vegyületek antibiotikus hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. 20

Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során

a) a (II) általános képletű vegyületeket — ahol X jelentése a fenti és a karboxil-esoport adott eset- 25 ben védett állapotban lehet jelen — (III) általános képletű savakkal — ahol R és R3 jelentése a fenti — vagy azok reakcióképes származékával reagáltatják, és adott esetben a védőcsoportot lehasítják, vagy 30

b) a (IV) általános képletű vegyületeket — ahol R és Rj jelentése a fenti, Y kilépő csoportot jelent

— víz jelenlétében (V) általános képletű tiolokkal

— ahol X jelentése a fenti — reagáltatják.

Kívánt esetben az (I) általános képletű, antibiotikus hatású vegyületeket sóvá vagy só-hidráttá alakítják.

R H h

1 = s

R.ON = C —CONH-ΗUN

(I)

COOH

182498

1