182306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szilárd inhaláló készítmény előállítására
(19) HU MAGYAR SZABADALMI (11) 182306 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Nemzetközi osztályozás : .fg p Bejelentés napja: (22) 1981. III. 12. (21) (621/81) (51) NSZO3 C 08 B 37/16 A 61 K 31/70 Közzététel napja: (41) 1983. (42) IV. 28 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1986. X. 31. t" a * *^4! TV- ■ " SsiítUiútí Tíf Fel tál áló(k) : (72) dr. Szejtli József vegyészmérnök, 34%, Szente Lajos biológus, 18% Zilahy Tibor gyógyszerész, 28%, dr. Nagy Gábor orvos, 10%, Gálné Füzy Márta vegyészmérnök, 6%, Budapest, Harangi János vegyész, 4%, Debrecen. Szabadalmas : (73) CHINOIN Gyógyszer ' és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest. (54) Eljárás szilárd inhaláló készítmény előállítására 1 A találmány tárgyát stabilis szilárd inhaláló készítmény előállítására szolgáló eljárás képezi. Az eljárásunkkal előállított inhaláló készítmény a hatóanyagokat ß-ciklodextrin zárványkomplex formájában, és az önmagában ismert, jelenleg is alkalmazott inhalációs készítmények összetételének megfelelő arányban tartalmazza. Az eljárás szerint kapott terméket poralakban vagy tablettázva szerelik ki. A különböző légzőszervi megbetegedések (bronchitis, laryngitis, rhinitis, tracheitis stb.) esetén a gyógyszerek legelőnyösebben inhalálással vihetők be a légutakba. Az inhaláláshoz használt készítmények legtöbbször szárított növényi drogok, vagy ezekből iparilag készített és ampullázott kivonatok, melyekből forróvízzel készíthető az inhalálható gőz. Egyes esetekben égetéssel előállított aerosolt (füstöt), illetve újabban aerosolos permetkészítményeket is használnak inhalációs célra. Az inhalációs kezelés gyakorlatilag így három formában valósítható meg: egyrészt az inhalálandó hatóanyagot forróvízbe juttatva és a vízgőzdesztilláció elvét hasznosítva visszük aerosol fázisba (például a hatóanyagokat önmagukban keverve jól záró edényben tároljuk, majd az edény — ampulla — felnyitása után csepegtetjük a forróvízbe), a másik lehetőség a már említett spray, aholis nyomás alatt, semleges vivőgázzal porlasztjuk az anyagot, a harmadik megoldás az, hogy általában klinikai körülmények között, több atmoszférás levegővel a porlasztóelv alapján a folyékony halmazállapotú hatóanyagot, vagy annak oldatát porlasztva visszük aerosol fázisba. 2 A gépi porlasztás ideális lenne ugyan, de csak klinikai körülmények között képzelhető el. A zsebben hordozható aerosolos palackok kezelése köpnyű, viszont hátrányuk, hogy egyrészt a hígító oldószerrel, illetve a haj- 5 tógázban levő kémiai szennyeződésekkel a hatóanyagok reakcióba léphetnek, másrészt a hajtógáz környezetszennyező hatású lehet, nem utolsósorban pedig az aerosol palack alkatrészek mind devizaigényes importanyagok. Azonkívül sem a gépi porlasztásos módszer, 10 sem az aerosolos készítmények használata nem tudja biztosítani azt az előnyt, amit a forróvízzel történő inhalációs módszernél a vízgőz jelenléte önmagában jelent. A forróvizes párologtatás a legalkalmasabb arra, hogy 15 .1 légúti nyálkahártyákhoz a megfelelő mennyiségű vizet biztosítsa, feloldja a besűrűsödött nyálkákat, a hőhatással fokozza a légutak vérellátását és ezáltal elősegítse a biológiai hatóanyagok hasznosítását. 20 Vízgőzzel illő éteres olajok forróvízbe öntve (má 65 °C vízhőmérséklet is általában elégséges) elpárolognak és belélegzés után lehűlés közben apró cseppekké kondenzálnak, így a bronchusokba, sőt az alvealusokba is bejutnak és kifejtik hatásukat (Hagers Handbuch der 25 Pharmazeutischen Praxis, Springer Verlag, 1971). A hatáskifejtés szempontjából tehát a legideálisabb körülményeket a forró vízgőzzel történő inhalálás biztosítja. Ennek azonban az a hátránya, hogy a hatóanyagot vagy ismeretlen eredetű és nem standardizál- 30 ható összetételű drogból kell lokálisán kivonni, vagy 182306
