182180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(trimetoxi-benzil) -N'-fenil -piperazin-származékok előállítására

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A

182180

Nemzetközi osztályozd :

Bejelentés napja: (22) 1980. VIII. 22. (21)2091/80

Elsőbbsége- Í33)DE (32) 1979. Vili. 25.

(31) P 29 34 488.5 P 29 23 P 29 34 450.1

(51) NSZO3

C 07 D 295/08 C 07 D 405/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Közzététel napja: Megjelent:

1987. V. 25.

Seherin Arthur, vegyész, Bad Homburg, Peteri Dezső, vegyész, Hattenheim, DE

(73)

MERZ and CO., Frankfurt/Main, DE

Eljárás N-( trimetoxi-benzil)-N -fenil-piperazin-származékok előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű N-(trimetoxi-benzil)-N'-fenil-piperazin-származékok - a képletben

A jelentése (a) képletű csoport,

R jelentése trifluor-metil-, hidroxil-, nitrocsoport, halogénatom, 1 -4 szénatomos alkilvagy 1 -4 szénatomos alkoxiesoport,

R' jelentése hidrogénatom, trifluor-metil-csoport, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilvagy 1 -4 szénatomos alkoxiesoport,

R" jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, vagy R és R' vagy R1'

jelentése együttesen egy 1-2 szénatomos alkilén-dioxi-csoport és savaddiciós sóik előállítására.

A találmány lényege, hogy

a) egy 3,4,5-trimetoxi-benzil- halogenidet egy (II)

általános képletű N-fenil-piperazinnal - a képletben R, R' és R” a tárgyi körben megadott jelentésű - reagáltatunk, alkalmas oldószerben, megemelt hőmérsékleten, hosszabb ideig, adott esetben savmegkötőszer jelenlétében és a kapott (II) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakítjuk, vagy

b) 3,4,5-trimetoxi-benzil-amint egy (III) általános képletű N,N-bisz(2-halogén-etil)-enilinnel - a képletben R, R' és R” a tárgyi körben megadott jelentésű, Hal fluor-, klór, bróm- vagy jódatomot jelent - hosszabb ideig, megemelt hőmérsékleten reagáltatunk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben savaddiciós sójává alakítjuk.

Az (I) átalános képletű vegyületek értékes véráramlás serkentő hatást mutatnak, így az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására szintén a találmány tárgykörébe tartozik.

U"

la)

Hal—CH|—0*1