182156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-beanzo-diazepin származékok előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU (11) 182156 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG A bejelentés napja: (22) 1980. vu. 23 (21) 1836/80 A bejelentés elsőbbsége: (32) 1979. VII. 25. (3 1 ) 60 258 (33) US ORSZÁGOS talAlmAnyi HIVATAL A közzététel napja: (42) 1983. ft. 28. Megjelent: 1987. VI. 15. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07D 487/04 Szabadalmi Tát ■ ^Vlajdona (72) Walser Arinin, vegyész, West Caldwell, N.J., US (73) F Hoffman n/La Roche et. Co. AG ., Basel, CH (54) Eljárás inidazo-benzodiazepin-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya járom új eljárás (1) általános képletű imidazo-benzodiazepin-szérmazékok - mely képletben X jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro- vagy trifluor-metil csoport; Y jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluormetil-csoport ; R' jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy fenil-csoport és n jelentése 0 vagy 1) előállítására oly módon, hogy a) valamely (!t) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú aikilcsoport, és X, Y és n jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű aldehiddel reagálatatunk (mely képletben R1 a fenti jelentésű); vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y és n jelentése fent megadott) valamely savval történő kezeléssel a megfelelő (I) általános képletű vcgyületté alakítunk; vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y és n jelentése a fent megadott) valamely bázissal történő kezeléssel a megfelelő (I) általános képletű vegyületté alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek a gyógyászatban szedatív, anxiolitikns, izomrelaxáns és antikonzulzív hatásuk révén felhasználható ismert hatóanyagok. Eljárásunk előnye, hogy jobb kitermeléssel, egyszerűbben végezhető el, mint az. ismert módszerek és üzemi méretekben is kedvezően megvalósítható.
