182151. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolizin-származékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

182151

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

___________________________________ B

A bejelentés napja (22) 1980. VII. 4. (21) 1674/80

A bejelentés elsőbbsége: (32) 1979. vu. 6. (31) 79 23599

(33) GB

Nemzetközi

osztályjelzet:

\51) NSZOj

CotttwM

A közzététel napja: (42) 1983. III. 28. Megjelent: 1987. VI. 15.

(72)

Rosseels Gilbert, vegyész, Relegem, Nokin Pierre,

(73)

.A

LABAZ-N.V., Brüsszel, BE

biokémikus, Brüsszel, BE

(54)

Eljárás új indolizin-száramzékok és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlete indolizin-származékok előállítására. A képletben;

R

jelentése 1 -8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, fenilcsoport vagy egy vagy két azonos vagy eltérő szubsztituenst hordozó fenilcsoport, amely szubsztituensek lehetnek halogénatom - előnyösen fluor-, klór vagy brómatom -, vagy rövidszéníáncú alkil- vagy alkoxicsoport - előnyösen metil- vagy metoxiesoport -, X, X, és X3

azonos vagy eltérő lehet, és hidrogén-, klór vagy brómatomot vagy metoxiesoportot jelenthetnek, azzal a megkötéssel, hogy ha jelentésük azonos, akkor csak hidrogéntói eltércí lehet.;

Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol X, jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport, X2 jelentése klór- vagy brómatom vagy metoxiesoport, és X3 jelentése hidrogénatom, úgy állítják elő, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet alkalmas oldószerben alkáliféin-hidroxid jelenlétében visszafolyó hűtő alatt forralnak, majd az így kapott alkálifémsót hidrogén-halogenid jelenlétében hidrolizálják. Az olyan (1) általános képletű vegyületeket, ahol X; jelentése hidrogénatom vagy metoxiesoport, X2 és X3 jelentése azonos vagy eltérő és klór vagy brómatom vagy metoxiesoport, úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet szobahőmérsékleten alkalmas oldószerben valamely (V) általános képletű vegyülettel kondenzáltatnak. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol X; jelentése

brómatom, és X2 és X3 jelentése azonos vagy eltérő úgy állítják elő, nogy valamely (VI) általános képletű vegyületet szobahőmérsékleten alkalmas oldószerben alkálifém acetát jelenlétében brómmal reagáltalak. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, hahói Xj jelentése klóratom, és X2 és X3 jelentése azonos vagy eltérő és hidrogén-, klór vagy brómatom vagy metoxiesoport, úgy állítják elő, hogy valamely (Vili) általános képletű vegyületet alkalmas oldószerben alkálifém-hidroxid jelentlétében visszafolyó hűtő alatt forralnak, és a kapott alkálifémsót hidrogén-halogenid jelenlétében hidrolizálják.

A találmány szerinti eljárással: /előállított vegyületek értékes farmakológiái tulajdonságokkal rendelkeznek, és így eredményesen alkalmazhatók a hugysav felesleg és az immunrendszer rendellenességei következtében fellépő fiziológiai zavarok kezelésére.