182110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (+)-(3-metil -4-oxo-5-piperidinotiazolidin-2-ilidén)-ecetsavészterek előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

182110

A bejelentés napja: (22) 1980. III. 21. (21) 682/80

Nemzetközi ,osztályjelzet: (51) NSZOj

A bejelentés elsőbbsége: (32) 1979. in. 22. (31) P 29 52 704.6

(33) DE

C 07 D 417/04

A közzététel napja: (42) 1983. ív. 28. Megjelent: 1987. VI. 15.

(72)

Hermann Wolfgang, vegyész, Merzhausen,

Satzinger Gerhard, vegyész, Denzlingen,

Hermann Manfred, farmakológus, St.Peter, Steinbrecher Wolfgang, biológus, Gundelfingen, Bahrmann Heinrich, farmakológus, Kirchzarten, DE

(73)

Goedecke AG., Nyugat-Berlin

(54)

Eljárás (H-13-metil-4-oxo-5-piperidinotiazoüdin-2-2iUdén)-ecetsavészterek előállítására

(57)KIVONAT

Eljárás antihipertenziv hatású (I) általános képletű (+)-(3)-metil-4-oxo-5-piperidinotiazolidin-2-ilidién)-ecetsavészterek előállítására, ahol R valamely

1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport és C* aszimmetrikus szénatom.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) képletfl vegyületet a racemizálódás szempontjából közömbös oldószerben -10 és 40 °C közötti hőmérsékleten gyors ütemben együtt keverünk feleslegben alkalmazott tionilkloriddal, foszfor-oxidkloriddal, foszforpentakloriddal vagy foszfortrikloriddal 10-60 perces reakcióidő után felesleges mennyiségben ROH általános képletü alkoholt, ahol R jelentése a fenti, adunk az elegyhez, majd a reakcióelegyet - adott esetben gyenge hűtés közben - reagálni hagyjuk és ezt követően a kívánt terméket elkülönítjük.