182065. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktám-vázat tartalmazó vegyületek halogénezésére
MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS 182065 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL B Bejelentél napja: (22) 1980.1.29. (21) 190/80 Elsőbbsége: (32) 1979. II. 01. (31) 8,647 (33) US Közzététel napja: (42) 1983. II. 28. Megjelent : 1987.111.12. Nemzetközi oizUlyoifc: (51) NSZO3 C 07 D 513/04 Hatfield Lowell Deloss, vegyész, Bargersvüle, Blastczak Lány Chris, vegyész, Fisher Jack Wayne, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (73) Eli Lilly and Company Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás béta-laktám-vázat tartalmazó vegyületek halogénezésére (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás cefem-vázas vegyületek szintézisénél intermedierként használható (I) általános képletü, ahol R jelentése hidrogénatom vagy p-nitrobenzil-csoport, Rs jelentése fenoximetil- vagy benzilcsoport, és X jelentése klór- vagy brómatom, vegyületek előállítására. A találmány szerinti eljárás során valamely (II) általános képletű, ahol R p-nitrobenzilcsoport és Rs jelentése a febtum vegyületet valamely lényegében vízmentes, szerves oldószerben, 30°C alatti hőmérsékleten valamely (V) képletű, trifenil-foszfitnak és vele egyenértékű mennyiségű ldómak vagy brómnak egy lényegében vízmentes, semleges szerves oldószerben kinetikus kontroll mellett lejátszódó reakciójában előállítható (IV) általános képletű, ahol X jelentése klórvagy brómatom, halogénezőszer 1,0 és 1,3 egyenérték közötti mennyiségével reagáltatunk. COOR ) R5 N^S H T /CW3 ^OH COOR ÓD
